頭孢克肟片為口服第三代頭孢菌素,對小于6個(gè)月的兒童的安全性和有效性尚未確定。那么,頭孢克肟片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
頭孢克肟片主要成分是頭孢克肟。化學(xué)名:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亞胺)乙酰胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。分子式:C16H15N5O7S2·3H2O。分子量:507.50。
頭孢克肟片對鏈球菌屬(腸球菌除外),肺炎球菌、大腸桿菌等中從頭孢克肟感菌引起的以下感染:急性支氣管炎并發(fā)作細菌感染、支氣管擴張合并感染、肺炎腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎、急性膽道系統細菌性感染、中耳炎等。
頭孢克肟片的藥代動(dòng)力學(xué)是據PDR57版:頭孢克肟口服后,其絕對生物利用度為40~50%,不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服,血漿峰濃度為3.7μg/ml,等劑量口服頭孢克肟混懸液產(chǎn)生的峰濃度比片劑高出25%~50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產(chǎn)生的平均峰濃度為3μg/ml和4.6μg/ml,口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg,時(shí)間-濃度曲線(xiàn)下面積比口服等劑量片劑高出10%~25%,混懸液劑型替換片劑劑型應考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達峰時(shí)間為2~6小時(shí),單劑口服200mg混懸液的達峰時(shí)間為2~5小時(shí)。24小時(shí)內吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結合率為65%,連續服藥14天,未發(fā)現頭孢克肟在體內有蓄積作用。頭孢克肟血漿半衰期為3~4小時(shí),但在一些志愿者可達9小時(shí),與劑型無(wú)關(guān)。特殊人群藥代動(dòng)力學(xué)老年患者:穩態(tài)時(shí)平均AUCs比正常成年人約有40%的升高。腎功能不全受試者:肌酐清除率為20~50ml/min時(shí),頭孢克肟平均血清半衰期延長(cháng)至6.4小時(shí);肌肝清除率為5~20ml/min時(shí),頭孢克肟平均血清半衰期延長(cháng)至11.5小時(shí)。血液透析和腹膜透析:頭孢克肟不能有效的從血中清除。但也有文獻提示,血液透析的患者,服用400mg劑量頭孢克肟,其血中變化情況和肌酐清除率水平為21~60ml/min的受試者相似。
頭孢克肟片的藥物相互作用是:
1.卡馬西平:與本品合用時(shí)可引起卡馬西平水平升高,必須合用時(shí)應監測血漿中卡馬西平濃度。
2.華法令和抗凝藥物:與本品合用時(shí)增加凝血酶原時(shí)間。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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