阿德福韋酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是活性成份阿德福韋的前體藥物。口服給藥后,阿德福韋酯迅速地轉化為阿德福韋。那么,阿德福韋酯片的藥物過(guò)量是有怎樣后果呢?
阿德福韋酯片的主要成份是阿德福韋酯,化學(xué)名稱(chēng):9-{2-[二-(新戊酰氧基甲氧基)磷酰基甲氧基]乙基}腺嘌呤。分子式:C20H32N5O8。分子量:501.48。
阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據,并伴有血清氨基轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)磷酸化核苷類(lèi)似物。在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶):一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM。但對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
阿德福韋酯片的藥物過(guò)量是如果發(fā)生藥物過(guò)量,必須監測患者是否有中毒的證據,必要時(shí)采取標準的支持療法。可以通過(guò)血液透析清除阿德福韋,阿德福韋經(jīng)體重校正后的血液透析清除率中位數為104mL/min。尚未進(jìn)行腹膜透析消除阿德福韋的研究。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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