阿替洛爾片口服成人常用量:開(kāi)始每次6.25~12.5mg,一日兩次,按需要及耐受量漸增至50~200mg。阿替洛爾片為白色片或糖衣片,除去糖衣后顯白色。那么,阿替洛爾片的藥理作用是有怎樣呢?
阿替洛爾片的主要成份是阿替洛爾。化學(xué)名:4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羥基]丙氧基]苯乙酰胺。分子式:C14H22N2O3。分子量:266.34。
阿替洛爾片口服成人常用量:開(kāi)始每次6.25~12.5mg,一日兩次,按需要及耐受量漸增至50~200mg。腎功能損害時(shí),肌酐清除率小于15ml/(min.1.73m2)者,每日25mg;15~35ml/(min.1.73m2)者,每日最多50mg。
阿替洛爾片口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小時(shí)達峰濃度,口服后作用持續時(shí)間較長(cháng),可達24小時(shí),廣泛分布于各組織,小量可通過(guò)血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50~75L。血藥半衰期為6~7小時(shí),主要以原形自尿排出,腎功能受損時(shí)半衰期延長(cháng),可在體內蓄積,血液透析時(shí)可予清除。本品脂溶性低,對腦部組織的滲透很低,而血漿蛋白結合率極低(6~16%)。
阿替洛爾片的藥理作用是為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑,不具有膜穩定作用和內源性擬交感活性。但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機制與普奈洛爾相同。大規模臨床試驗證實(shí),阿替洛爾可減少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治療劑量對心肌收縮力無(wú)明顯抑制。
阿替洛爾片的哺乳期婦女用藥是可通過(guò)胎盤(pán)屏障并出現在臍帶血液中,缺乏頭3個(gè)月使用本藥的研究,不除外胎兒受損的可能。妊娠婦女較長(cháng)時(shí)間服用本藥,與胎兒宮內生長(cháng)遲緩有關(guān)。本藥在乳汁中有明顯的聚集作用,哺乳期婦女服用時(shí)應謹慎小心。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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