來(lái)氟米特片，主要成分為來(lái)氟米特，臨床上有效用于成人類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎。那么，來(lái)氟米特片的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？詳細說(shuō)明？

來(lái)氟米特片是處方藥，其詳細說(shuō)明書(shū)是：

【主要成份】主要成份為來(lái)氟米特。其化學(xué)名稱(chēng)為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。

【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。

【適應癥/功能主治】成人類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎。

【用法用量】睡前口服，每日一次，每次20毫克(2片)。

使用本藥治療期間，可繼續使用非甾體類(lèi)抗炎鎮痛藥或低劑量皮質(zhì)類(lèi)固醇藥物。

【不良反應】

主要表現為：白細胞下降、瘙癢、食欲下降、乏力、頭暈、腹瀉、輕度肝損傷、皮疹和惡心等。

國外同類(lèi)藥物進(jìn)行Ⅲ期臨床試驗時(shí)，1-3%的患者出現如下不良反應：

全身性：膿腫，囊腫，發(fā)燒，頸痛，不適和骨盆痛；

心血管：心絞痛，偏頭痛，心悸，心動(dòng)過(guò)速，靜脈曲張，脈管炎和血管舒張；

消化系統：膽結石，結腸炎，便秘，食管炎，氣脹，黑便，咽炎，唾液腺肥大，牙齦炎，口腔炎和牙齒排列不整齊；

內分泌：糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)；

血液和淋巴系統：貧血(缺鐵性貧血)和紫癜；

代謝和營(yíng)養：肌酸磷酸激酶活性升高，高血糖和高血脂；

肌肉骨骼系統：關(guān)節炎，骨壞死，骨痛，粘液囊炎和肌肉痙攣；

呼吸系統：肺部不適，氣喘，呼吸困難和鼻出血；

神經(jīng)系統：焦慮，抑郁，口干，失眠，神經(jīng)痛，神經(jīng)炎，睡眠紊亂，出汗和眩暈；

皮膚和附屬物：痤瘡，接觸性皮炎，真菌性皮炎，毛發(fā)變色，單純性皰疹，帶狀皰疹，斑丘疹，指甲異常，皮膚變色，皮膚異感，皮膚小結，皮下結和皮膚潰瘍；

泌尿生殖系統：蛋白尿，血尿，膀胱炎，排尿困難，前列腺炎和尿頻，月經(jīng)不調，陰道念珠菌病；

感官：視力模糊，白內障，眼部不適，結膜炎，味覺(jué)倒錯。

【禁忌】

以下患者禁用：

1.對來(lái)氟米特及其代謝產(chǎn)物過(guò)敏者；

2.孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女。

【注意事項】

1.嚴重免疫缺陷病人，骨髓發(fā)育不良者，乙型或丙型肝炎患者，嚴重或無(wú)法控制感染患者和活疫苗免疫時(shí)不宜使用本品。

2.準備生育的男性應考慮停止治療，同時(shí)服用消膽胺或活性炭。

3.如來(lái)氟米特使用過(guò)程中，出現罕見(jiàn)不良反應，如骨髓抑制，斯-約二氏綜合癥，毒性表皮壞死，停止服用來(lái)氟米特，同時(shí)服用消膽胺或活性炭，降低血漿中M1水平。

4.來(lái)氟米特使用過(guò)程中，可出現一過(guò)性丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高，故服用初期，應每月檢測一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以?xún)?[80U/L)，繼續觀(guān)察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，減半量服用，繼續觀(guān)察。若ALT繼續升高或仍然維持在80～120U/L，應中斷治療；如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L)，應停藥，且進(jìn)行消膽胺或活性炭治療。停藥后，ALT恢復正常，可繼續用藥，同時(shí)加強護肝治療及隨訪(fǎng)，多數病人不會(huì )出現ALT再次升高。

5．服用期間出現白細胞下降，如白細胞＞3×109/L，繼續服用觀(guān)察；如白細胞在2×109/L～3×109/L之間，減半觀(guān)察，繼續用藥期間，多數病人可恢復正常，若復查白細胞仍低于3×109/L，則中斷治療；如白細胞＜2×109/L，中斷治療。

6.如患者有血液異常病史或腎功能和肝功能不全患者，使用本品時(shí)應慎重，經(jīng)常進(jìn)行血液和臨床檢測。

7.如果劑量過(guò)大或出現毒性時(shí)。可給予消膽胺或活性炭加以消除。具體方法：口服消膽胺3次/日，每次8克，連續服用11天，1天M1血漿濃度降低約40%，2天降低約49%～65%，11天降低約0.02ug/mL。或者通過(guò)胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時(shí)50克，1天M1血漿濃度降低約37%，2天降低約48%。

【兒童用藥】對兒童應用本品的療效和安全性還沒(méi)有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】來(lái)氟米特具有生殖毒性，能引起胚胎損傷。小鼠服用15毫克/公斤來(lái)氟米特，雄鼠精子畸形率明顯升高，雌鼠吸收胚胎和死亡胚胎率增加，活胚率下降。因此，孕婦及哺乳期婦女禁用。有可能懷孕的孕齡婦女禁用。

【藥物相互作用】1.考來(lái)烯胺和活性炭13例患者和96例志愿者給予考來(lái)烯胺或活性炭，血漿中Ml濃度很快減少。2.肝毒性藥物來(lái)氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應，同時(shí)也應考慮到雖然中斷來(lái)氟米特治療，但沒(méi)有采取藥物消除措施就接著(zhù)服用這些藥物，同樣有可能增加不良反應。在小樣本(30例)來(lái)氟米特和MTX聯(lián)合用藥的研究中，有5例肝臟酶出現2-3倍升高。其中2例繼續服用，3例中斷來(lái)氟米特治療，酶的升高都得到恢復。另外5例升高大于3倍，其中2例繼續服用，3例中斷來(lái)氟米特治療，酶的升高也都得到恢復。3.非甾體抗炎藥物在體外一系列臨床研究中，Ml可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%-50％，此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗中曾觀(guān)察了許多和非甾體藥物同時(shí)應用的病例，沒(méi)有發(fā)現有特殊影響。4.甲苯磺丁脲在一系列臨床研究中發(fā)現，Ml可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13%-50％，此臨床意義還不清楚。5.利福平單劑量來(lái)氟米特和多劑量利福平聯(lián)合使用，M1峰濃度較單獨使用來(lái)氟米特升高(約40％)，由于隨著(zhù)利福平的使用，Ml濃度可能繼續升高，因此當兩藥合用時(shí)，應慎重。

【藥物過(guò)量】據文獻報道，如果劑量過(guò)大或出現毒性時(shí)，可給予考來(lái)烯胺或活性炭加以消除。方法：1.口服考來(lái)烯胺(8g，3次／24小時(shí))，24小時(shí)內M1血漿濃度降低約40％，48小時(shí)內降低大約49％-65％。連續服用11天，M1血漿濃度可降至0.02μg／m1以下。2.通過(guò)胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時(shí)50克，24小時(shí)內M1血漿濃度降低37％，48小時(shí)降低48％。如果臨床上需要，這些措施可以重復使用。

【藥理毒理】本品為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類(lèi)免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726（M1），口服后6-12小時(shí)內A771726的血藥濃度達峰值，口服生物利用度（F）約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時(shí)，血漿A771726濃度分別為4μg/ml或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結合率大于99%，穩態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進(jìn)一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。

【有效期】36月。

【批準文號】國藥準字H20050175。

【生產(chǎn)企業(yè)】福建匯天生物藥業(yè)有限公司。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）