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吉非替尼片(易瑞沙)的注意事項有什么呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/7/19 2:02:46
    導讀:易瑞沙在家兔中可觀(guān)察到胎兒體重下降。易瑞沙在大鼠中未觀(guān)察到畸型,僅在產(chǎn)生嚴重母體毒性的劑量下可在家兔中觀(guān)察到畸型。

易瑞沙為褐色,橢圓形或圓形(不同國家上市的藥形狀不一樣),雙凸面,薄膜衣片;一面印有“250”。那么,吉非替尼片(易瑞沙)的注意事項有什么呢?

易瑞沙的輔料組成:乳糖一水合物、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、聚維酮、十二烷基硫酸鈉和硬脂酸鎂,易瑞沙在交配前4周至妊娠7天期間給予20mg/kg/天(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍),易瑞沙可對雌鼠排卵產(chǎn)生影響,導致黃體量下降。易瑞沙在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量,在大鼠中可觀(guān)察到成骨不全的發(fā)生率升高,易瑞沙在家兔中可觀(guān)察到胎兒體重下降。易瑞沙在大鼠中未觀(guān)察到畸型,僅在產(chǎn)生嚴重母體毒性的劑量下可在家兔中觀(guān)察到畸型。

易瑞沙是一種選擇性表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,易瑞沙通常表達于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤。易瑞沙廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞的生長(cháng),抑制其血管生成,易瑞沙在體外,可增加人腫瘤細胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。易瑞沙在動(dòng)物試驗或體外研究中已證實(shí)吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。

易瑞沙的包衣處方:羥丙甲纖維素、聚乙二醇300、二氧化鈦、氧化鐵紅和氧化鐵黃。易瑞沙的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟動(dòng)作電位復極化過(guò)程(如QT間期)的可能性。易瑞沙臨床研究和上市后監測獲得的安全性資料未提示吉非替尼對心臟有任何不良作用。易瑞沙在基因突變分析(細菌和體外哺乳動(dòng)物細胞)和裂解試驗(體外哺乳動(dòng)物細胞和體內大鼠微核試驗)中,易瑞沙未顯示基因毒性作用。

易瑞沙的注意事項:接受吉非替尼治療的患者,偶爾可發(fā)生急性間質(zhì)性肺病,部分患者可因此死亡。伴發(fā)先天性肺纖維化/間質(zhì)性肺炎/肺塵病/放射性肺炎/藥物誘發(fā)性肺炎的患者出現這種情況時(shí)死亡率增加。如果患者氣短,咳嗽和發(fā)熱等呼吸道癥狀加重,應中斷治療,及時(shí)查明原因。當證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí),應停止使用吉非替尼并對患者進(jìn)行相應的治療。已觀(guān)察到無(wú)癥狀性肝轉氨酶升高。因此,建議定期檢查肝功能。可謹慎的用于肝轉氨酶輕中度升高的患者。如果肝功能損害嚴重,應考慮停藥。誘導CYP3A4活性的物質(zhì)可增加吉非替尼的代謝并降低其血漿濃度。因此,與CYP3A4誘導劑(如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥鹽類(lèi)或StJohn’sWort)合用可降低療效。已報道在服用華法令的一些患者中出現國際正常值(INR,InternationalNormalisedRatio)升高及/或出血事件。服用華法令的患者應定期監測凝血酶原時(shí)間或INR的改變。能使胃的PH值持續升高的藥物可降低吉非替尼的血漿濃度并進(jìn)而降低療效。應告誡患者當以下情況加重時(shí)即刻就醫:·任何眼部癥狀·嚴重或持續的腹瀉、惡心、嘔吐或厭食這些癥狀應按臨床需要進(jìn)行處理。同時(shí)見(jiàn)’妊娠和哺乳’和’對駕駛及操縱機器能力的影響’節。對駕駛及操縱機器能力的影響在治療期間,可出現乏力的癥狀,這些患者在駕駛或操縱機器時(shí)應給與提醒。

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(實(shí)習編緝:梁勁)

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