他卡西醇軟膏每1g中含他卡西醇2ug是非激素類(lèi)藥物，避免藥物與眼睛、口腔和粘膜接觸，并盡量避免藥物與正常皮膚接觸。如果與眼接觸，應用水徹底沖洗。那么，使用他卡西醇軟膏會(huì )不會(huì )出現接觸性皮膚炎現象？

他卡西醇軟膏也能使Tgase活性上升。就正常人培養表皮細胞，他卡西醇促進(jìn)細胞內不溶性膜的前驅蛋白質(zhì)包殼(invogulin)的合成。

他卡西醇軟膏對健康成年男子及銀屑病患者，他卡西醇軟膏進(jìn)行一次20～80mg或進(jìn)行每日40～80mg連續7天經(jīng)皮給藥試驗得到、對健康成人男子12例中3例的血清中檢出他卡西醇（26～33pg/mL），他卡西醇軟膏對銀屑病患者(n=17)全例均在檢出界限以下（25pg/mL）。他卡西醇軟膏對無(wú)毛白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí)，他卡西醇軟膏涂抹24小時(shí)以后的血漿中放射能濃度所得半衰期為1.34日。他卡西醇軟膏給大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí)，他卡西醇軟膏涂抹部位的皮膚中發(fā)現有高濃度的原形藥。

他卡西醇軟膏在肝臟、小腸組織內確認有比較高的濃度。他卡西醇軟膏對大白鼠及狗皮下給他卡西醇、或對大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí)，他卡西醇軟膏在血漿中觀(guān)察到原形藥及代謝物1a，24(R)，25(OH)3D3。他卡西醇軟膏對大白鼠及狗皮下給他卡西醇時(shí)，分別在第10天及第11天為止由尿中的排泄約為18%及13%、糞便中排泄約為76%及81%。

他卡西醇軟膏對大白鼠進(jìn)行一次(24小時(shí)涂抹)及連續7天經(jīng)皮涂抹時(shí)，分別在一次涂抹11天后及最終涂抹終了后6天為止的尿糞中的排泄約為30%，他卡西醇軟膏與皮下給藥相同以糞中排泄為主。他卡西醇軟膏對表皮細胞的1α，25-(OH)2D3的特異蛋白受體有親和性對白鼠及正常人表皮細胞中的受體，他卡西醇軟膏具有強的親和性。

他卡西醇軟膏在安全性評價(jià)對象3666例中發(fā)現110例(3.0%)163件不良反應。主要癥狀有瘙癢31件(0.8%)，發(fā)紅19件(0.5%)，刺激感18件(0.5%)，微痛感15件(0.4%)，與不良反應相關(guān)的臨床檢查值的變動(dòng)為AST(GPT)上升10件(0.3%)，ALP上升8件(0.2%)。精神神經(jīng)系統：頭痛（小于0.1-5%)。皮膚：微痛感、發(fā)紅、接觸性皮膚炎、瘙癢、刺激感（小于0.1-5%)，腫脹（小于0.1%)。如上述癥狀加重時(shí)停止使用。肝臟：AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升（小于0.1-5%)。其他：白血球增多、血清磷下降、尿蛋白陽(yáng)性（小于0.1-5%)。

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（實(shí)習編輯：葉勝能）