吉非替尼片(易瑞沙)目前尚無(wú)本品用于兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。那么，吉非替尼片(易瑞沙)的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣？下面讓小編為你介紹吧。

吉非替尼片(易瑞沙)的藥代動(dòng)力學(xué)是：

靜脈給藥后，吉非替尼迅速清除，分布廣泛，平均清除半衰期為48小時(shí)。癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時(shí)。吉非替尼每天給藥1次出現2-8倍蓄積，經(jīng)7-10劑給藥后達到穩態(tài)。達到穩態(tài)后，24小時(shí)間隔用藥，血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。

吸收：本品口服給藥后，吉非替尼的血漿峰濃度出現在給藥后的3到7小時(shí)。癌癥患者的平均絕對生物利用度為59%。進(jìn)食對吉非替尼吸收的影響不明顯。

分布：在穩態(tài)時(shí)吉非替尼的平均分布容積為1400L，表明其在組織內分布廣泛。血漿蛋白結合率約為90%。吉非替尼與血清白蛋白及α1—酸性糖蛋白結合。

代謝：體外研究數據表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。

體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6（見(jiàn)藥物相互作用）。

在動(dòng)物研究中吉非替尼未顯示酶誘導作用，在體外對其他的細胞色素P450酶也沒(méi)有明顯的抑制作用。

體外研究表明，CYP2D6參與O-去甲基吉非替尼的產(chǎn)生。CYP2D6在吉非替尼代謝清除過(guò)程中的作用已在以CYP2D6狀態(tài)分型的健康志愿者的臨床研究中被評價(jià)。在慢代謝者中未產(chǎn)生可測量水平的O-去甲基吉非替尼。吉非替尼暴露的范圍在快慢代謝人群中均非常大且重疊，但吉非替尼在慢代謝人群的平均暴露量比快代謝人群高2倍。由于不良反應與劑量和暴露相關(guān)，因此在缺乏活性CYP2D6的個(gè)體所達到的高平均暴露可能具有臨床相關(guān)性。

消除：吉非替尼總的血漿清除率約為500mL/min。主要通過(guò)糞便排泄，少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。

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(實(shí)習編輯：盧錦銳)