嗎替麥考酚酯分散片是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類(lèi)衍生物,麥考酚酸是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶,抑制劑。那么,嗎替麥考酚酯分散片濃度高峰?
嗎替麥考酚酯分散片可用于預防同種腎移植病人的排斥反應,及治療難治性排斥反應,可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應用。
由于肝腸循環(huán)作用,嗎替麥考酚酯分散片服藥后6—12小時(shí)將出現第二個(gè)血漿MPA濃度高峰,與消膽胺(4克,一天三次)同時(shí)服用將使MPA曲線(xiàn)下面積減少約40%,表明MPA通過(guò)肝腸循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿白蛋白結合。
MPA主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉移酶,代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG無(wú)藥理活性。MMF代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,多數(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(<40天),平均曲線(xiàn)下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植腎功能穩定的病人約低50%。
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(實(shí)習編輯:徐培穎)
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