瑞波特為腸溶包衣片,除去包衣后顯類(lèi)白色。瑞波特適用于活動(dòng)性十二指腸潰瘍;良性活動(dòng)性胃潰瘍。那么,瑞波特的注意事項有哪些呢?
瑞波特的血漿蛋白結合率約為97%,瑞波特主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。瑞波特次要代謝物還有砜(m[sup]2[/sup])乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。瑞波特只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。瑞波特90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。瑞波特在需要血液透析的晚期穩定的腎衰患者體內(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m[sup]2[/sup])、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內的分布相似。
瑞波特屬于抑制分泌的藥物,瑞波特的動(dòng)物試驗證實(shí)在用藥后不久即可從血漿和胃粘膜中排出。瑞波特在口服20mg后一小時(shí)內發(fā)揮藥效,在2~4小時(shí)內血藥濃度達峰值,瑞波特在初次用23小時(shí)后可抑制基礎胃酸量和由食物刺激產(chǎn)生的胃酸量,瑞波特的抑制率分別為69%和82%,且時(shí)間可長(cháng)達48小時(shí),瑞波特作用時(shí)間明顯長(cháng)于藥代動(dòng)力學(xué)中的半衰期(約1小時(shí))。
瑞波特適用于活動(dòng)性十二指腸潰瘍;良性活動(dòng)性胃潰瘍;伴有臨床癥狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征(GORD);瑞波特與適當的抗生素合用,可根治幽門(mén)螺旋桿菌陽(yáng)性的十二指腸潰瘍。瑞波特適用于侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流征的維持期治療。目前療程超過(guò)12個(gè)月的藥效尚未進(jìn)行評估。瑞波特對大鼠以5mg/kg劑量進(jìn)行2年的口服毒性試驗,瑞波特在雌性大鼠胃部發(fā)現類(lèi)癌瘤。瑞波特的注意事項是:
1、用雷貝拉唑鈉治療的癥狀反應不排除存在胃或食道癌。因此在用本品開(kāi)始治療之前應排除存在癌癥的可能性。盡管在年齡和性別匹配的輕中度肝臟損傷患者與正常者的對照研究中,未見(jiàn)到明顯與藥物相關(guān)的安全問(wèn)題,但是重度肝損傷患者初次使用本品治療時(shí),醫生建議要特別注意。
2、服用本品時(shí),應定期進(jìn)行血液檢查及血液生化學(xué)(如肝酶檢查),發(fā)現異常,即停止用藥,并進(jìn)行及時(shí)處理。
3、肝功能損傷的患者慎用。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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