富馬酸比索洛爾片(康忻)為淡黃色心型薄膜衣片,除去包衣后顯白色。鋁塑包裝,10片/盒。主要成分為富馬酸比索洛爾。那么富馬酸比索洛爾片(康忻)的藥物相互作用是怎么樣的呢?
比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90%)。由于肝臟首過(guò)效應很小(<10%),故其表現出高達約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結合率約為30%,分布容積為3.5升/公斤,總清除率約為15升/小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10~12小時(shí),在血漿中可維持24小時(shí)。比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內排出。
本品的藥物相互作用是:
1.不推薦的合并用藥:用于慢性穩定性心力衰竭的治療;鈣拮抗劑:對收縮力、房室傳導和血壓有負面影響。用于高血壓和心絞痛的治療:鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫卓:對收縮力和房室傳導產(chǎn)生負面影響。靜脈給藥的患者使用β一受體阻滯劑治療可導致顯著(zhù)的低血壓和房室傳導阻滯。用于所有適應癥的治療:可樂(lè )定:可增加“反跳性高血壓”的風(fēng)險,還可顯著(zhù)降低心率和心臟傳導。單胺氧化酶抑制劑(MAO—B抑制劑除外):可以增加β一受體阻滯劑的降血壓效應,同時(shí)也增加高血壓危險的可能。
2.合并用藥時(shí)應特別注意以下情況:用于高血壓和心絞痛的治療:鈣拮抗劑如二氫吡啶類(lèi)衍生物(如硝苯地平):增大低血壓的風(fēng)險。有潛在心功能不全的患者,合并使用β一受體阻滯劑可能會(huì )導致心力衰竭。用于所有適應癥的治療:一類(lèi)抗心律失常藥物(如丙吡胺、奎尼丁):可能延長(cháng)心房傳導時(shí)間,增強負性肌力效應。三類(lèi)抗心律失常藥物(如胺碘酮):可能延長(cháng)心房傳導時(shí)間。擬副交感神經(jīng)藥物(包括四氫氨基吖啶):可能延長(cháng)房室傳導時(shí)間。其它β一受體阻滯劑,包括滴眼劑,可以增強其作用。與氯壓定聯(lián)用時(shí),需在本品停用幾天之后才能停用氯壓定,否則可能會(huì )引起血壓急劇升高。本品與麥角胺類(lèi)衍生物(如含有麥角胺的抗偏頭痛藥物)合用時(shí)可能會(huì )增加外周循環(huán)的阻力。胰島素和口服抗糖尿病藥物:增加降血糖效果。阻斷β一腎上腺素受體可能掩蓋低血糖癥狀。宜定期監測血糖水平。麻醉劑:減弱反射性心動(dòng)過(guò)速,增加低血壓的風(fēng)險。在誘導和插管期間繼續使用β一受體阻滯劑可以降低發(fā)生心律失常的危險性。患者在接受比索洛爾治療時(shí),應該告知麻醉師。洋地黃毒甙:減慢心率,延長(cháng)房室傳導時(shí)間。前列腺素合成酶抑制劑:減弱降血壓作用。麥角胺衍生物:加劇外周循環(huán)紊亂。擬交感神經(jīng)藥物:與比索洛爾合并用藥時(shí)可以降低二者的作用。治療過(guò)敏反應時(shí)需要增加腎上腺素的劑量。三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥,巴比妥類(lèi),吩噻嗪和其它抗高血壓藥物:降血壓作用增強。利福平:可能由于誘導肝藥酶而輕度降低比索洛爾的半衰期,通常不需要調整劑量。甲氟喹:增大心動(dòng)過(guò)緩的危險性。
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(實(shí)習編輯:楊俊波)
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