頭孢克肟膠囊口服后約40%~50%吸收。口服后血藥濃度達峰時(shí)間為2~4小時(shí)。血清蛋白結合率為70%。表觀(guān)分布容積為0.11L/kg。半衰期為3~4小時(shí)。口服本品后約40%~50%吸收。口服后血藥濃度達峰時(shí)間為2~4小時(shí)。血清蛋白結合率為70%。表觀(guān)分布容積為0.11L/kg。半衰期為3~4小時(shí)。那么,頭孢克肟膠囊的藥理作用是有怎樣呢?
頭孢克肟膠囊的主要成份是頭孢克肟。化學(xué)名稱(chēng):(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亞氨基)乙酰氨基-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。分子式:C16H15N5O7S2·3H2O。分子量:507.50。
頭孢克肟膠囊的藥理作用為第三代口服頭孢菌素,通過(guò)抑制細菌細胞壁的合成而起殺菌作用。對多數B-內酰胺酶穩定,許多產(chǎn)青霉酶和頭孢菌素酶菌株仍對本品敏感。頭孢克肟在體外與體內對革蘭氏陽(yáng)性球菌如肺炎球菌、化膿性鏈球菌,革蘭氏性陰性桿菌如流感桿菌(包括產(chǎn)酶株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)酶株)、大腸桿菌、奇異變形桿菌、淋球菌(包括產(chǎn)酶株)均具有良好抗菌作用。頭孢克肟在體外對肺炎球菌、副流感桿菌、普通變形桿菌、肺炎克雷伯桿菌、多殺巴斯德菌、普羅威登菌、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、異型枸櫞酸菌亦具抗菌活性,但其臨床有效性尚未確立。本品對葡萄菌抗菌作用差,對銅綠假單胞菌、腸桿菌屬、脆弱擬桿菌、梭菌屬等無(wú)抗菌作用。
頭孢克肟膠囊的藥物相互作用是:
1.本品與下列藥物有配伍禁忌;硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素。新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異惡唑、氨茶堿、可溶性巴比妥、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明的其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發(fā)生配伍禁J忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉。丙氯拉嗪(Prochlorperazine)、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
2.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥,卡氮芥、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類(lèi)抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。
3.棒酸可增加本品對某些因產(chǎn)生B內酰胺酶而對之耐藥的革蘭氏陰性桿菌的抗菌活性。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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