琥珀酸舒馬普坦片的主要成份為琥珀酸舒馬普坦。琥珀酸舒馬普坦片為薄膜衣片,除去包衣后,顯白色或類(lèi)白色。那么,琥珀酸舒馬普坦片會(huì )出現結腸缺血嗎?
琥珀酸舒馬普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過(guò)效應絕對生物利用度約為15%。琥珀酸舒馬普坦片口服本品25mg、100mg平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。琥珀酸舒馬普坦片對偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無(wú)明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。琥珀酸舒馬普坦片單劑量口服25-100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴(lài)性,但是在大于100mg劑量后,AUC比期望值(以25mg劑量為基礎)約少25%。
琥珀酸舒馬普坦片對食物其生物利用度無(wú)明顯影響,但可稍延長(cháng)達峰時(shí)間約0.5h。琥珀酸舒馬普坦片的血漿蛋白結合率較低(14~21%)。表觀(guān)分布容積為2.4L/Kg。琥珀酸舒馬普坦片的消除半衰期(t1/2)2.5大約為小時(shí)。琥珀酸舒馬普坦片口服[sup]14[/sup]C標記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過(guò)腎排泄,40%在糞便中發(fā)現。琥珀酸舒馬普坦片在尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。
琥珀酸舒馬普坦片還可導致冠脈痙攣發(fā)作的其它血管痙攣反應。此外曾報道過(guò)有些病人發(fā)生伴有腹痛和血便的外周血管缺血和結腸缺血。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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