阿立哌唑口腔崩解片為白色或類(lèi)白色片。阿立哌唑口腔崩解片用于治療精神分裂癥。那么,阿立哌唑口腔崩解片的體位性低血壓是怎樣呢?
阿立哌唑口腔崩解片口服單劑量的[C]標記的阿立哌唑后,阿立哌唑口腔崩解片在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性,18%以原藥經(jīng)糞便排出,1%以原藥經(jīng)尿液排出。阿立哌唑口腔崩解片的藥代動(dòng)力學(xué)不隨患者的年齡、性別、種族、吸煙情況、肝功能、腎功能等改變而變化。故一般不需要因患者年齡、性別、種族、吸煙狀況、肝功能、腎功能而調整劑量。
阿立哌唑口腔崩解片經(jīng)口服后吸收良好,3-5小時(shí)內達到血藥濃度峰值,阿立哌唑口腔崩解片的絕對生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。阿立哌唑口腔崩解片在治療濃度下,阿立哌唑口腔崩解片及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率超過(guò)99%。阿立哌唑口腔崩解片和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時(shí)和94小時(shí)。阿立哌唑口腔崩解片對大多數病人在給藥后14天內達到兩種活性成分的穩態(tài)濃度。
阿立哌唑口腔崩解片的體位性低血壓:因阿立哌唑具有α1-腎上腺素能受體的拮抗作用,可能引起體位性低血壓。在阿立哌唑治療精神分裂癥(n=926)的5個(gè)短期安慰劑對照試驗中,與體位性低血壓相關(guān)事件的發(fā)生率包括:體位性低血壓(安慰劑1%、阿立哌唑19%)、體位性頭暈眼花(安慰劑1%、阿立哌唑0.9%)和昏厥(安慰劑1%、阿立哌唑06%)。對于血壓體位性顯著(zhù)改變(定義:從仰臥到直立時(shí)收縮壓至少降低30mmHg)的發(fā)生率,阿立哌唑與安慰劑之間無(wú)統計學(xué)差異(阿立哌唑治療者中為14%、安慰劑治療者中為12%)。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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