來(lái)曲唑片，對本品及其輔料過(guò)敏者禁用，絕經(jīng)前婦女及嚴重肝、腎功能損傷作者慎用。那么，來(lái)曲唑片藥物代謝如何呢？

來(lái)曲唑片在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中，所有接受每日0.1-5mg劑量的患者，來(lái)曲唑片的血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線(xiàn)水平下降75-95%。

來(lái)曲唑片當劑量達到0.5mg或更高時(shí)，很多雌酮和硫酸雌酮的值低于檢測限，表明在此劑量水平可能得到更高的抑制率。

來(lái)曲唑片的穩態(tài)水平的血漿濃度比單次應用來(lái)曲唑的血漿濃度高近7倍，比根據單次用藥推算出的穩態(tài)濃度高1.5-2倍，表明每日應用來(lái)曲唑2.5mg的藥代動(dòng)力學(xué)存在輕度的非線(xiàn)性關(guān)系。來(lái)曲唑片因為治療中能長(cháng)期保持穩態(tài)水平，因此推斷沒(méi)有來(lái)曲唑的持續蓄積作用。來(lái)曲唑片主要的消除途徑為轉變?yōu)闊o(wú)藥理活性的甲醇代謝物（清除率=2.1L/h），接近95%的總血漿清除率，來(lái)曲唑片與肝臟血流（約為90L/h）相比這個(gè)速度相對較慢。

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（實(shí)習編輯：嚴韻兒）