來(lái)曲唑片為白色或類(lèi)白色片。來(lái)曲唑片用于治療抗雌激素治療無(wú)效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。來(lái)曲唑片可以通過(guò)特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周?chē)M織和腫瘤組織本身中的生物合成。那么,運動(dòng)員能用來(lái)曲唑片嗎?
來(lái)曲唑片由于乳腺腫瘤組織的生長(cháng)依賴(lài)于雌激素的存在,因此消除雌激介導的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。
來(lái)曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對生物利用度為99.9%,同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來(lái)曲唑的吸收率,但對其吸收程度(AUC)無(wú)影響。因此,來(lái)曲唑可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。
由于乳腺腫瘤組織的生長(cháng)依賴(lài)于雌激素的存在,因此消除雌激介導的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。在絕經(jīng)后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下產(chǎn)生的,它可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素,主要是雄烯二酮和睪丸酮轉化為雌酮(E1)和雌二醇(E2)。因此可以通過(guò)特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周?chē)M織和腫瘤組織本身中的生物合成。
來(lái)曲唑是一種選擇性的、非甾體類(lèi)的芳香化酶抑制劑,它可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結合,從而抑制芳香化酶,導致雌激素在所有組織中的生物合成減少。
運動(dòng)員慎用來(lái)曲唑片。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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