來(lái)曲唑片是一種選擇性的、非甾體類(lèi)的芳香化酶抑制劑，來(lái)曲唑片可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結合，從而抑制芳香化酶，來(lái)曲唑片會(huì )導致雌激素在所有組織中的生物合成減少。那么來(lái)曲唑片服用后會(huì )不會(huì )有副作用的？

來(lái)曲唑片在絕經(jīng)后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下產(chǎn)生的，來(lái)曲唑片可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素，來(lái)曲唑片主要是雄烯二酮和睪丸酮轉化為雌酮（E1）和雌二醇（E2）。

來(lái)曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來(lái)曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達穩定狀態(tài)。穩態(tài)時(shí)的血藥濃度單劑量服用來(lái)曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有輕微的非線(xiàn)性。

隨機分組試驗表明，每天口服來(lái)曲唑2.5mg，與藥物可能相關(guān)的不良反應的發(fā)生率為33%，明顯低于A(yíng)G組的46%。來(lái)曲唑的不良反應多為輕度或中度，以惡心、頭疼、骨痛、潮熱和體重增加為主要表現，其他少見(jiàn)的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。

由于來(lái)曲唑片代謝快，半衰期短，僅45 h，一般經(jīng)5個(gè)半衰期后，可在人體內完全清除，即在著(zhù)床期、胚胎發(fā)育早期及胎兒器官形成敏感期已無(wú)殘留作用，一般認為來(lái)曲唑片促排卵是安全的。

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（實(shí)習編輯：葉勝能）