來(lái)曲唑片為白色或類(lèi)白色片。來(lái)曲唑片用于治療抗雌激素治療無(wú)效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。來(lái)曲唑片可以通過(guò)特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周?chē)M織和腫瘤組織本身中的生物合成。那么，服用來(lái)曲唑片會(huì )不會(huì )出現呼吸困難現象？

來(lái)曲唑片由于乳腺腫瘤組織的生長(cháng)依賴(lài)于雌激素的存在，因此消除雌激介導的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。

來(lái)曲唑片主要的消除途徑為轉變?yōu)闊o(wú)藥理活性的甲醇代謝物（清除率=2.1L/h），接近95%的總血漿清除率，來(lái)曲唑片與肝臟血流（約為90L/h）相比這個(gè)速度相對較慢。來(lái)曲唑片的細胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來(lái)曲唑轉化為這種代謝產(chǎn)物。來(lái)曲唑片少量未檢測出的代謝物的生成，以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來(lái)曲唑的總清除中只占很小的一部分。來(lái)曲唑片的健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標記的來(lái)曲唑2.5mg后，來(lái)曲唑片從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應用劑量的88.2±7.6%，而糞便中的為3.8±0.9%。來(lái)曲唑片直到用藥后216小時(shí)，從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%（84.7±7.8%）為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物，來(lái)曲唑片約9%為兩種未測定的代謝物，6%為原形的來(lái)曲唑。

來(lái)曲唑片應用[sup]14[/sup]C標記的來(lái)曲唑2.5mg后，來(lái)曲唑片在血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物，因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來(lái)曲唑片在組織中分布迅速、廣泛，穩態(tài)時(shí)的表觀(guān)分布容積為1.87&plusmn；0.47L/kg。來(lái)曲唑片在胃腸道吸收迅速、完全。來(lái)曲唑片的平均絕對生物利用度為99.9%，來(lái)曲唑片同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來(lái)曲唑的吸收率，來(lái)曲唑片對其吸收程度（AUC）無(wú)影響。來(lái)曲唑片可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。來(lái)曲唑片60%與血漿蛋白結合，主要是白蛋白（55%）。來(lái)曲唑片在紅細胞中的濃度是其血漿濃度的80%。

服用來(lái)曲唑片會(huì )出現骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關(guān)節疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等現象。

以上內容由方舟健客藥店提供。方舟健客藥店是國家藥監局批準的網(wǎng)上藥店。每一筆銷(xiāo)售都會(huì )受到廣東省藥監部門(mén)的監督。銷(xiāo)售藥品都從廠(chǎng)家或者廠(chǎng)家代理商購進(jìn)。如果您有什么不明白的地方，歡迎聯(lián)系我們的藥店客服或者撥打熱線(xiàn)400-086-5111。

（實(shí)習編輯：葉勝能）