鹽酸齊拉西酮片的主要成份為鹽酸齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮片為類(lèi)白色至淺紅色片或為薄膜衣片.除去包衣后顯類(lèi)白色至淺紅色。那么,鹽酸齊拉西酮片與卡馬西平合用是怎樣呢?
鹽酸齊拉西酮片對H1受體的拮抗作用可能是齊拉西酮產(chǎn)生嗜睡的原因,鹽酸齊拉西酮片對α1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產(chǎn)生體位性低血壓的原因。鹽酸齊拉西酮片的Ames試驗中,鹽酸齊拉西酮片在無(wú)代謝活化時(shí)齊拉西酮可使一株鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復突變率升高。
鹽酸齊拉西酮片的體外人肝微粒體和重組酶研究表明,氧化代謝齊拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1A2的作用較弱。鹽酸齊拉西酮片在小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果均為陽(yáng)性,小鼠微核試驗結果為陰性。
鹽酸齊拉西酮片的體外人肝細胞組分研究表明,經(jīng)兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮片對H1受體的拮抗作用可能是齊拉西酮產(chǎn)生嗜睡的原因,鹽酸齊拉西酮片對α1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產(chǎn)生體位性低血壓的原因。
鹽酸齊拉西酮片與卡馬西平合用:卡馬西平為CYP3A4誘導劑,每天2次連續21天服用20mg卡馬西平,患者齊拉西酮的AUC降低約35%。卡馬西平劑量越高,齊拉西酮的AUC降得越多。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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