西沙必利膠囊(謂動(dòng)舒),口服給藥的絕對生物利用度約40%,血藥濃度隨口服劑量(5~20mg)成比例增加。那么,西沙必利膠囊的藥理毒理是怎樣?
西沙必利膠囊的藥理毒理是:
1.動(dòng)物:(1)在分離的器官,能防止胃的弛緩,加速胃蠕動(dòng),協(xié)調胃竇-十二指腸、小腸和大腸的運動(dòng)。(2)在狗,可加強胃竇-十二指腸的消化活性,協(xié)調并加強胃排空,增加小腸、大腸的蠕動(dòng)并縮短腸運動(dòng)的時(shí)間,但不影響胃分泌。(3)作用機制主要是促進(jìn)腸肌間神經(jīng)叢中乙酰膽鹼的生理學(xué)釋放。(4)不刺激毒蕈堿及煙堿受體,也不抑制乙酰膽堿酯酶的活性。(5)治療劑量下無(wú)多巴胺受體阻斷作用。(6)主要分布于胃和腸組織中。
2.人類(lèi):(1)胃腸道動(dòng)力效應:①食道:增強食道蠕動(dòng)和下食道括約肌張力;防止胃內容物反流入食道,并改善食道的清除率。②胃:增加胃和十二指腸收縮性與胃竇-十二指腸的協(xié)調性;減少十二指腸-胃反流;改善胃和十二指腸的排空。③腸:加強腸的運動(dòng)并促進(jìn)小腸和大腸的轉運。
3.其它效應:(1)由于缺乏擬膽堿效應,故不增加基礎的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌量。(2)由于相對而言缺乏多巴胺拮抗劑性質(zhì),故幾乎不影響血漿催乳激素水平。(3)不影響精神運動(dòng)性功能、血壓、呼吸頻率、體溫、體重和抗凝血功能。(4)藥理作用開(kāi)始于口服后30~60分鐘。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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