非洛地平緩釋片為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類(lèi)白色。口服，劑量應個(gè)體化。服藥應在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。性狀是薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類(lèi)白色。那么，非洛地平緩釋片治療心絞痛是有怎樣呢？

非洛地平緩釋片的活性成份為非洛地平。化學(xué)名：4-(2,3-二氯苯基)-1，4-二氫-2,6-二甲基-3，5-吡啶二羧基乙基甲基酯。分子式：C18H19Cl2NO4。分子量：384.25。

非洛地平緩釋片治療心絞痛是建議以5毫克一日一次作為開(kāi)始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。腎功能損害腎功能損害不影響非洛地平的血藥濃度。不需要調整劑量。嚴重腎功能損害的患者使用本品應慎重。

非洛地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝，生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時(shí)間出現在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)在20mg范圍內隨劑量線(xiàn)性增加。本品的血漿蛋白結合率約99%。年輕、健康受試者口服10mg本品后，平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者（平均年齡64歲）口服20mg本品后的平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數有效濃度為4-6nmol/L，所以根據不同患者，口服5-10mg本品或口服20mg本品，均可期望達到24小時(shí)降壓效應。本品在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為1.2L/分，表觀(guān)分布容積約為10L/kg。本品的血藥濃度隨年齡增加，老年高血壓患者（平均年齡74歲）的平均清除率僅為年輕人（平均年齡26歲）的45%，穩態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。本品的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化合物飲食時(shí)，Cmax增加60%，AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食（桔子汁、烤面包和谷類(lèi)食物）不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時(shí)，本品的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。高血壓患者服用本品后，穩態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。本品在肝功能不全患者體內的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線(xiàn)，但是由于尿排泄量下降，所以血漿中的代謝物（無(wú)活性）濃度增高。動(dòng)物試驗表明本品可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤(pán)屏障。

非洛地平緩釋片的藥物相互作用是：

1.該品與b-阻滯劑合用時(shí)耐受性良好，但有報道該品與美托洛爾合用時(shí)可使美托洛爾的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積AUC和峰濃度Cmax分別增加31%和38%。

2.與西咪替丁合用可使該品的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積AUC和峰濃度Cmax增加50%，故與西咪替丁合用時(shí)應調整該品劑量。

3.該品與地高辛合用未見(jiàn)到心衰病人的地高辛藥動(dòng)學(xué)行為發(fā)生顯著(zhù)改變。

4.抗癲癇藥物苯妥因、卡馬西平或苯巴比妥可使該品在癲癇患者體內的血藥峰濃度降低，藥時(shí)曲線(xiàn)下面積AUC降低6%，因此應調整在這些患者中的治療方案。

5.其他藥物如吲哚美辛或螺內酯與該品無(wú)明顯相互作用。

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（實(shí)習編緝：陳志方）