厄多司坦膠囊如今是非常受歡迎的藥物,并且對許多疾病都有很不錯的療效。那么,厄多司坦膠囊的藥理毒理有哪些?下面讓小編為你介紹吧。
厄多司坦膠囊的藥理毒理有:
藥理作用:本品屬粘液溶解劑,為一前體藥物,其分子結構中含有被封閉的巰基(-SH),通過(guò)肝臟生物轉化成含有游離巰基的活性代謝產(chǎn)物而發(fā)揮粘痰溶解作用。其作用機理可能主要是通過(guò)含游離巰基的代謝產(chǎn)物使支氣管分泌物的粘蛋白的二硫鍵斷裂,改變其組成成份和流變學(xué)性質(zhì),降低痰液粘度,從而有利于痰液排出。另外,本品還具有增強粘膜纖毛運轉功能等作用。
毒理研究:
重復給藥毒性:Beagle犬和SD大鼠連續經(jīng)口給予本品3個(gè)月的無(wú)毒性反應劑量分別為48mg/kg/日和300mg/kg/日(按體表面積折算,分別相當于人臨床擬用劑量的2.7倍和4.9倍),與給藥相關(guān)的毒性反應為尿酮體陽(yáng)性,停藥后可恢復。
遺傳毒性:本品Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和ICR小鼠骨髓微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性:SD孕大鼠在懷孕第6-15天連續灌服本品,劑量達1000mg/kg/日(按體表面積折算,相當于人臨床擬用劑量的162倍)時(shí),母鼠體重增長(cháng)抑制,胎仔頭骨、舌骨、胸椎椎體中心及恥骨骨化遲緩,尾椎、劍突、掌骨骨化點(diǎn)數減少。無(wú)毒性反應劑量為500mg/kg/日(按體表面積折算,相當于人臨床擬用劑量的81倍)。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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