托拉塞米片為白色或類(lèi)白色片。主要成份為托拉塞米。化學(xué)名:N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。那么,托拉塞米片會(huì )有哪些不良反應呢?
托拉塞米片在人體內的主要代謝物為沒(méi)有藥理活性的羧酸代謝物,2個(gè)次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無(wú)法顯示。托拉塞米片的血漿蛋白結合率很高(]99%),托拉塞米片通過(guò)腎小球濾過(guò)進(jìn)入腎小管的量很少,通過(guò)腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動(dòng)分泌進(jìn)入腎小管。
托拉塞米片在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L,肝硬化患者的分布容積大約加倍。托拉塞米片在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時(shí)。托拉塞米片對腎功能正常患者服用本品后,肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。
托拉塞米片在各種體內、體外試驗中,托拉塞米片及其在人體的主要代謝物均無(wú)致突變作用。上述試驗包括Ames試驗(加或不加S9)、人淋巴細胞染色體畸變試驗及姐妹染色單體交換試驗,倉鼠骨髓微核畸變試驗、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗等。
托拉塞米片的不良反應:1.常見(jiàn)不良反應有頭痛、眩暈、疲乏、食欲減退、肌肉痙攣、惡心嘔吐、高血糖、高尿酸血癥、便秘和腹瀉;長(cháng)期大量使用可能發(fā)生水和電解質(zhì)平衡失調。2.治療初期和年齡較大的患者常發(fā)生多尿,個(gè)別患者由于血液濃縮而引起低血壓、精神紊亂、血栓性并發(fā)癥及心或腦缺血引起心律紊亂、心絞痛、急性心肌梗塞或昏厥等,低血鉀可發(fā)生在低鉀飲食、嘔吐、腹瀉、過(guò)多使用瀉藥和肝功能異常的患者。3.個(gè)別患者可出現皮膚過(guò)敏,偶見(jiàn)瘙癢、皮疹、光敏反應,罕見(jiàn)口干、肢體感覺(jué)異常、視覺(jué)障礙。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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