鹽酸拉貝洛爾片為具有α1受體和非選擇性β受體拮抗作用,兩種作用均有降壓效應,口服時(shí)兩種作用之比約為1:3,大劑量時(shí)具有膜穩定作用,內源性擬交感活性甚微。本品降壓強度與劑量有關(guān),不伴反射性心動(dòng)過(guò)速和心動(dòng)過(guò)緩,立位血壓下降較臥位明顯。孕婦及哺乳期婦女可以服用鹽酸拉貝洛爾片嗎?
鹽酸拉貝洛爾片(迪賽諾)的主要成份為鹽酸拉貝洛爾。鹽酸拉貝洛爾片(迪賽諾)為白色片或類(lèi)白色片。鹽酸拉貝洛爾片(迪賽諾)化學(xué)名:5-[1-羥基-2(1-甲基-3苯丙胺基)-乙基]水楊酰胺鹽酸鹽。分子式:C19H24N2O3·HCl。分子量:364.87。
鹽酸拉貝洛爾片小白鼠靜注的半數致死量(LD50)為51.8±1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg口服一年或懷孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1~10mg/kg靜注,長(cháng)期觀(guān)察均末見(jiàn)有明顯毒性反應。
鹽酸拉貝洛爾片口服后60%~90%可迅速從胃腸道吸收,絕對生物利用度(F)為25%,長(cháng)期用藥生物利用度可逐漸增加至70%。服藥后1~2小時(shí)血藥濃度達峰值。半衰期(T1/2)為6~8小時(shí),約55%~60%的原形藥物和代謝產(chǎn)物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小時(shí)達到峰值,作用可持續8~12小時(shí)。治療效應與血藥濃度明顯相關(guān)。
鹽酸拉貝洛爾片(迪賽諾)用于各種類(lèi)型高血壓。鹽酸拉貝洛爾片(迪賽諾)口服。一次100mg(2片),每日2-3次,2-3天后根據需要加量。常用維持量為200-400mg(4-8片),每日2次。飯后服。極量每日2400mg(48片)。
鹽酸拉貝洛爾片(迪賽諾)可安全有效地用于妊娠高血壓,不影響胎兒生長(cháng)發(fā)育,乳汁中的濃度為母體血液的22~45%,乳母慎用。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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