地氯雷他定片在體內快速轉化為地氯雷他定,文獻報道地氯雷他定的不良反應為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力,偶見(jiàn)嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水腫。那么,地氯雷他定片的藥理毒理有什么內容呢?
在地氯雷他定上市后罕有過(guò)敏性反應報道,包括過(guò)敏和皮疹。另外罕有心動(dòng)過(guò)速、心悸、肝酶升高及膽紅素增加的報道。
【藥理毒理】
地氯雷他定為口服的長(cháng)效三環(huán)類(lèi)抗組胺藥,起效快,作用強,為氯雷他定主要的活性代謝產(chǎn)物。具有選擇性的掛號抗外周H1受體作用,其外周H1受體的親和力較氯雷他定強,抑制各種過(guò)敏性致炎的化學(xué)介質(zhì)釋放。本品與豚鼠組織上H1受體的結合活性也比氯雷他定強3.6倍。拮抗人支氣管平滑肌細胞H1受體也較氯雷他定強。抑制組胺誘導的小鼠足浮腫較氯雷他定強10倍。本品具有拮抗M1和M3受體的作用,但不拮抗M2受體,這表明本品具有選擇性搞膽堿活動(dòng)。本品無(wú)致突變、無(wú)致畸形作用。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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