素比伏用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶（ALT或AST）持續升高或肝組織活動(dòng)性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。那么，素比伏的致癌性是怎樣呢？

素比伏在健康受試者和慢性乙型肝炎患者中評價(jià)了替比夫定單劑量和多劑量的藥代動(dòng)力學(xué)（包括中國在內）。素比伏在兩組人群中，素比伏的藥代動(dòng)力學(xué)相似。素比伏對健康受試者（n=12）每日口服一次替比夫定600mg，素比伏的穩態(tài)血漿濃度在給藥后1～4小時(shí)（中位數2小時(shí)）達到峰值（Cmax的均數±標準差為3.69±1.25μg/mL）.素比伏的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）是26.1±7.2μg﹒h/mL（均數±標準差），素比伏的血漿谷濃度（Ctrough）大約是0.2-0.3μg/mL。每日給藥一次，大約5至7天后達到穩態(tài)，蓄積量約為1.5倍，這說(shuō)明其有效蓄積半衰期大約為15小時(shí)。

素比伏在體外與人血漿蛋白的結合率較低(3.3%)。素比伏口服后，估算的表觀(guān)分布容積超出全身體液量，提示素比伏廣泛分布于全身各組織內。素比伏在血漿和血細胞間分布均勻。素比伏達到峰值后，素比伏的血藥濃度以雙指數方式下降，終末消除半衰期(T1/2)為40-49小時(shí)。素比伏主要以原形通過(guò)尿液排泄。其腎清除率接近正常腎小球濾過(guò)率，提示主要排泄機制為被動(dòng)擴散。素比伏單劑量口服600mg后，約42%劑量在給藥后的7天中通過(guò)尿排泄。素比伏在健康受試者服用[sup]14[/sup]C標記的替比夫定后，檢測不出代謝產(chǎn)物。素比伏不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物或抑制劑。

素比伏的致癌性：動(dòng)物實(shí)驗提示，替比夫定沒(méi)有潛在的致癌性。在小鼠和大鼠經(jīng)口給予替比夫定的長(cháng)期致癌性研究中，暴露劑量最高達到人體治療劑量(每天600mg)的14倍時(shí)，沒(méi)有發(fā)現致癌性。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）