恩替卡韋膠囊主要成份：恩替卡韋。化學(xué)名：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮-水合物，性狀為白色或類白色顆?；蚍勰?。那么，恩替卡韋膠囊的抗病毒活性怎樣？

恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風(fēng)險-利益作出充分的權(quán)衡后，方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應(yīng)采取適當?shù)母深A(yù)措施以防止新生兒感染HBV。

恩替卡韋膠囊主要以原形通過腎臟清除，恩替卡韋膠囊的清除率為給藥量的62—73%。恩替卡韋膠囊的腎清除率為360—471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋膠囊同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋膠囊在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后，未觀察到恩替卡韋膠囊的氧化或乙?；x物，但觀察到少量Ⅱ期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋膠囊不是細胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑恩替卡韋(15張)制劑或誘導(dǎo)劑。

恩替卡韋膠囊的食物對口服吸收的影響，進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg恩替卡韋膠囊會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時變?yōu)?.0—1.5小時），Cmax降低44—46%，恩替卡韋膠囊的藥時曲線下面積（AUC）降低18—20%。恩替卡韋膠囊應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。恩替卡韋膠囊在達到血漿峰濃度后，恩替卡韋膠囊的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達到終末清除半衰期約需128—149小時。恩替卡韋膠囊的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時。

恩替卡韋膠囊的抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM），而恩替卡韋對在細胞培養(yǎng)液中生長的Ⅰ型人類免疫缺陷病毒（HIV）無臨床相關(guān)活性（EC50>10μM）。每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平（4至8個log10）。對5只北美土撥鼠的長期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韋（相當于人體1.0mg的劑量）能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測水平（病毒DNA水平<200拷貝/mL，PCR法）長達3年之外。在任何使用該藥治療長達3年的動物中，未發(fā)現(xiàn)HBV多聚酶發(fā)生與恩替卡韋耐藥相關(guān)的變化。

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（實習(xí)編輯：葉勝能）