環(huán)孢素膠囊的主藥環(huán)孢素（也稱(chēng)環(huán)孢菌素A）為11個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動(dòng)物實(shí)驗表明環(huán)孢素可延長(cháng)同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時(shí)間，抑制細胞介導免疫反應（包括同種異體免疫反應、遲發(fā)性皮膚過(guò)敏反應、實(shí)驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節炎、移植物抗宿主反應和依賴(lài)T-細胞的抗體生成)。

那么，環(huán)孢素軟膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢？

環(huán)孢素軟膠囊用于預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應或移植物抗宿主反應。經(jīng)其他免疫抑制劑治療無(wú)效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

藥代動(dòng)力學(xué)：口服吸收不規則、不完全，且對不同個(gè)體的差異較大。生物利用度約為30％，但可隨治療時(shí)間延長(cháng)和藥物劑量增多而增加，在肝移植后，肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結合率可高達約90％，主要與脂蛋白結合。口服后達峰時(shí)間約為3.5小時(shí)，全血的濃度可為血漿的2～9倍，成人的血漿t1/2為19(10～27)小時(shí)，而兒童僅約為7(7-19)小時(shí)。本品在血液中有33％～47％分布于血漿中，4％～9％在淋巴細胞，5％～12％在粒細胞，4l％～58％則分布在紅細胞中。本品由肝臟代謝，經(jīng)膽道排泄至糞便中排出，僅有6％經(jīng)腎臟排泄，其中約0.1％仍以原形排出。

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（實(shí)習編輯：戴蘭光）