美洛昔康分散片,適應癥為適用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎的癥狀治療、疼痛性骨關(guān)節炎(關(guān)節病、退形性骨關(guān)節病)的癥狀治療。在臨床上廣范運用,有著(zhù)較好的口碑。
那么,美洛昔康分散片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣呢?
據國外文獻報道:美洛昔康分散片經(jīng)口服或肛門(mén)給予都能很好的吸收。片劑、栓劑與膠囊具有相同的生物等效性。進(jìn)食時(shí)服用藥物對吸收沒(méi)有影響,口服7.5毫克和15毫克劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例。三至五天可進(jìn)入穩定狀態(tài),連續治療一年以上的病人體內藥物濃度和初次進(jìn)入穩定狀態(tài)的病人相似。在血漿中,99%以上的藥物與血漿蛋白結合。每日一次劑量致使藥物血漿濃度在一相當小的峰-谷間波動(dòng),7.5毫克劑量的波動(dòng)范圍是0.4-1.0mcg/ml,15毫克劑量的血漿濃度范圍是0.8-2.0mcg/ml。盡管已經(jīng)觀(guān)測到在這一范圍之外的數值(最低血漿濃度和最高血漿濃度分別在穩定狀態(tài))。
美洛昔康分散片能很好地穿透進(jìn)入滑液.濃度接近在血漿中的一半。
美洛昔康分散片代謝非常徹底,從糞便中排泄的保持原形的少于每日劑量的5%;只有痕量的未改變的原化合物從尿中排出,其主要的代謝途徑是氧化該物質(zhì)的噻唑基部分的甲基,之后此代謝產(chǎn)物從尿或糞便中排泄掉,約一半是從尿中排出,其余的從糞便中排出。美洛昔康分散片從體內排除的平均半衰期是20小時(shí)。肝功能不全或輕、中度腎功能不全對美洛昔康分散片藥代動(dòng)力學(xué)均無(wú)較大影響。
平均血漿清除率為8ml/min,老年人的清除率降低,分布體積小,平均為11升,個(gè)體間差異可達到30-40%。
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(實(shí)習編輯:戴蘭光)
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