利巴韋林顆粒為西藥,利巴韋林顆粒主要成分為利巴韋林,主治功效為適用于病毒性上呼吸道感染;皮膚皰疹病毒感染。
那么,利巴韋林顆粒藥代動(dòng)力學(xué)怎樣呢?
國內人體生物利用度研究資料表明,利巴韋林顆粒口服后吸收迅速,在60-90分鐘內血藥濃度可達到峰值。利巴韋林進(jìn)入體內后,經(jīng)磷酸化生成具有活性的代謝產(chǎn)物-利巴韋林單磷酸。消除半衰期約為24小時(shí)。利巴韋林能滯留于紅細胞內。主要由腎臟排泄,僅有少量隨糞便排出。
據Physician’sDeskReference(54版)介紹,慢性肝炎患者服用利巴韋林單劑量和多劑量的藥動(dòng)性質(zhì)概括在表1中。口服后利巴韋林吸收迅速而完全。然而由于首過(guò)效應,絕對生物利用度平均值為64%(44)。在單次服用200~1200mg劑量范圍內,利巴韋林的劑量與AUC0-t(從0時(shí)間到最后測試點(diǎn)之間的AUC)之間存在線(xiàn)性關(guān)系。但劑量與Cmax之間的關(guān)系呈曲線(xiàn)性的,單劑量在400~600mg以上時(shí)趨近于漸近線(xiàn)。
多次口服后,可以觀(guān)察到在血漿中有6倍的利巴韋林蓄積(以AUC12hr為基礎)。連續口服600mg,每日兩次,大約四周可以達到穩態(tài),穩態(tài)血漿平均濃度為2200(37%)ng/ml,停藥后測量的平均半衰期為298(30%)小時(shí),這表明該品可能存在從非血漿部分緩慢消除。
食物對利巴韋林吸收的影響:在單劑量藥物研究中,當利巴韋林與高脂肪餐(841千卡熱量,53.8g脂肪,31.6g蛋白質(zhì)和57.4g糖類(lèi))一同食用時(shí),AUCtf和Cmax增加70%。尚沒(méi)有足夠的數據來(lái)證實(shí)這些結果的臨床相關(guān)性。臨床藥效研究時(shí)未進(jìn)行關(guān)于食物消耗方面的說(shuō)明。(見(jiàn)用法與用量)
抗酸劑對利巴韋吸收的影響:服用利巴韋林的同時(shí)服用一種抗酸劑包含鎂、鋁和二甲硅油,會(huì )導致利巴韋林AUCtf平均值下降14%。單劑量研究結果臨床相關(guān)性未知。
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(實(shí)習編輯:戴蘭光)
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