貝前列素鈉片的主要成份為貝前列素鈉。化學(xué)名：(±)-2，3，3a，8b-四氫-2-羥基-1-（3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基）-1H-環(huán)戊并苯并呋喃-5-丁酸鈉，分子式：C24H29NaO5；分子量：420.48。

那么，貝前列素鈉片的藥理毒理是什么呢？

貝前列素鈉片是北京泰德制藥股份有限公司生產(chǎn)的抗凝溶栓及抗血小板藥。本品為淡黃色薄膜衣片，一面刻有“BS40”，除包衣后顯白色。用于改善慢性動(dòng)脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。

貝前列素鈉片的藥理毒理：

藥理作用

與前列環(huán)素一樣，本藥通過(guò)血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體，激活腺苷酸環(huán)化酶、使細胞內cAMP濃度升高，抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等，從而有抗血小板和擴張血管的作用。

1.抗血小板作用

（1）末梢循環(huán)障礙的患者和健康成人口服本品，可抑制血小板聚集和血小板粘附。

（2）能抑制聚集誘導物質(zhì)引起的人血小板聚集，對人血小板聚集塊有溶解作用（體外實(shí)驗）。

2.擴張血管、增加血流量作用

（1）健康成人口服本品后，皮膚血流量增加。

（2）末梢循環(huán)障礙的患者口服本品，可以提高安靜時(shí)組織內氧分壓，縮短肢體缺血試驗的缺血恢復時(shí)間，用激光多普勒方法可測出皮膚血流量的增加。

（3）另外，對K+、PGF2a引起收縮的狗股動(dòng)脈、腸系膜動(dòng)脈等各種離體動(dòng)脈顯示擴張作用（體外實(shí)驗）。增加狗各臟器血管的血流量。

3.對病理模型的作用

（1）慢性動(dòng)脈閉塞性疾病模型

在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動(dòng)脈血栓模型中，可抑制血性病變的惡化和血栓形成。

（2）血栓模型

對大鼠動(dòng)脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。

（3）皮膚潰瘍模型

促進(jìn)由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。

毒理研究

1.急性毒性試驗

經(jīng)口給予小鼠和大鼠本品的LD50為11.6-48.3mg/kg，狗經(jīng)口給予本品5、10、20mg/kg時(shí)未出現死亡。

2.抗原性試驗

用豚鼠及大鼠血清進(jìn)行的抗原性試驗中，沒(méi)有發(fā)現本品有抗原性。

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（實(shí)習編輯：陳生）