萘哌地爾膠囊(格瑞佳),主要代謝產(chǎn)物是原藥與葡萄醛酸結(jié)合物及苯羥基化的萘哌地爾。那么,萘哌地爾膠囊的藥理毒理是怎樣?
萘哌地爾膠囊的藥理毒理是:
萘哌地爾膠囊為選擇性的α1受體拮抗劑,能夠抑制α1受體引起的血壓上升。藥效學(xué)試驗(yàn)表明,本品對(duì)多種高血壓動(dòng)物模型有降壓作用,降壓持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),降壓時(shí)不引起反射性心動(dòng)過速,多次口服給藥未見明顯的首劑效應(yīng)和耐藥現(xiàn)象。心臟血流動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)結(jié)果顯示,本品可降低麻醉開胸犬總外周阻力,擴(kuò)張外周血管,對(duì)心輸出量無明顯影響。本品也可通過α1受體阻斷作用來緩解該受體興奮所致的前列腺和尿道的交感神經(jīng)性緊張,降低尿道內(nèi)壓,改善良性前列腺增生癥所致的排尿障礙等癥狀。
請(qǐng)于有效期24個(gè)月內(nèi)使用該藥。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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