樂(lè )瑞卡的主要成份為普瑞巴林。樂(lè )瑞卡為硬膠囊、內容物為白色至類(lèi)白色粉末。那么,服用樂(lè )瑞卡會(huì )出現運動(dòng)失調嗎?
樂(lè )瑞卡在人體內的代謝可以忽略不計。樂(lè )瑞卡在給予放射標記的普瑞巴林后,樂(lè )瑞卡約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。樂(lè )瑞卡在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,樂(lè )瑞卡的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數相似。樂(lè )瑞卡空腹服用,吸收迅速,樂(lè )瑞卡在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內達血漿峰濃度。樂(lè )瑞卡的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無(wú)關(guān)。樂(lè )瑞卡多劑給藥后,24至48小時(shí)內可達穩態(tài)。樂(lè )瑞卡與食物一起服用時(shí),樂(lè )瑞卡的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時(shí)。
樂(lè )瑞卡的主要代謝產(chǎn)物—N-甲基化衍生物,也在尿中被發(fā)現,占給藥劑量的0.9%。樂(lè )瑞卡在臨床前研究中,未發(fā)現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。樂(lè )瑞卡和食物同時(shí)服用并不會(huì )對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。樂(lè )瑞卡主要從體循環(huán)清除,并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。樂(lè )瑞卡的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。樂(lè )瑞卡的血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。樂(lè )瑞卡對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者,有必要調整劑量。
樂(lè )瑞卡的不良反應主要為頭暈、嗜睡、共濟失調、意識模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運動(dòng)失調、口干、水腫、體重增加及"思維異常"。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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