恩曲他濱膠囊(惠爾丁)，口服給藥吸收迅速，分布廣泛，給藥1～2小時(shí)后血漿藥物濃度達峰值。那么，恩曲他濱膠囊的藥理毒理是怎樣？

恩曲他濱膠囊的藥理毒理是：

1、藥理作用：恩曲他濱為化學(xué)合成類(lèi)核苷胞嘧啶。其抗HIV-1的機制是通過(guò)體內多步磷酸化，形成活性三磷酸酯競爭性地抑制HIV-1逆轉錄酶，同時(shí)通過(guò)與天然的5-磷酸胞嘧啶競爭性地滲入到病毒DNA合成的過(guò)程中，最終導致其DNA鏈合成中斷。其抗HBV的機制是由于HBV復制過(guò)程含有恩曲他濱的作用靶點(diǎn)，即逆轉錄過(guò)程。對哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β、ε和線(xiàn)粒體DNA聚合酶γ抑制活性弱。

2、體外抗病毒活性：體外進(jìn)行的實(shí)驗室和臨床抗HIV病毒株有淋巴母細胞系、MAGI-CCR5細胞系和周?chē)獑魏思毎性u估。50%抑制濃度（IC50）值范圍是0.0013～0.158μg/ml。在與核苷類(lèi)反轉錄酶抑制劑（NRTI）、非核苷類(lèi)反轉錄酶抑制劑（NNRTI）和蛋白酶抑制劑（PI）聯(lián)用的研究中，顯示有藥物協(xié)同作用。多數的合并用藥臨床研究還未進(jìn)行。體外試驗顯示對HIV-1中A、C、D、E、F和G亞型有抗病毒活性（IC50值范圍是0.007～0.075μg/ml），對HIV-2型顯示有種屬特異的抑制活性（IC50值范圍是0.007～1.5μg/ml）。

3、耐藥性：挑選對恩曲他濱耐藥HIV病毒株，對其基因型進(jìn)行分析顯示其對恩曲他濱敏感性降低與HIV反轉錄酶基因密碼子184的突變相關(guān)，結果發(fā)生蛋氨酸被替換成纈氨酸或異亮氨酸（M184V/I）。耐藥HIV病毒株分離自接受恩曲他濱單一用藥或與其它抗病毒藥聯(lián)合用藥治療過(guò)的病人。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）