非諾貝特膠囊(Ⅱ)為氯貝丁酸衍生物類(lèi)血脂調節藥,通過(guò)抑制極低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同時(shí)使其分解代謝增多,降低血低密度脂蛋白、膽固醇和甘油三酯。那么,非諾貝特膠囊(Ⅱ)的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
非諾貝特膠囊(Ⅱ)的主要成份是非諾貝特。化學(xué)名:2-甲基-2-[4(4-氯苯甲酰基)苯氧基]丙酸異丙酯。分子式:C20H21ClO4。分子量:360.84。
非諾貝特膠囊(Ⅱ)的用法用量是成人常用量口服,膠囊一次0.1g,每日3次,維持量每次0.1g,每日1-2次。為減少胃部不適,可與飲食同服;腎功不全及老年患者用藥應減量;治療2個(gè)月后無(wú)效應停藥。
非諾貝特膠囊(Ⅱ)的藥代動(dòng)力學(xué)是口服后,胃腸道吸收良好,與食物同服可使非諾貝特的吸收增加。口服后4-7小時(shí)左右血藥濃度達峰值。單劑量口服后吸收半衰期與消除半衰期分別為4.9小時(shí)與26.6小時(shí),表觀(guān)分布容積為0.9L/kg;持續治療后半衰期β為21.7小時(shí)。血漿蛋白結合率大約為99%,多劑量給藥后未發(fā)現蓄積。吸收后在肝、腎、腸道中分布多,其次為肺、心和腎上腺,在睪丸、脾、皮膚內有少量。在肝內和腎組織內代謝,經(jīng)羧基還原與葡糖醛酸化,代謝產(chǎn)物以葡糖醛酸化產(chǎn)物占大多數,經(jīng)放射物標記,有大約60%的代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄,25%的代謝產(chǎn)物經(jīng)大便排出。本品的消除半衰期為20小時(shí),因此可以每天一次給藥。有研究顯示,嚴重腎功能不全的患者對本品的清除率顯著(zhù)下降,長(cháng)期用藥可造成蓄積。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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