恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng):2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋片的使用方法是怎樣呢?
恩替卡韋片通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動(dòng);前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。
恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
恩替卡韋片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,恩替卡韋片中的三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。恩替卡韋片的使用方法是:
患者應在有經(jīng)驗的醫生指導下服用本品。
推薦劑量:成人和16歲以上青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)發(fā)生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1.0mg(0.5mg兩片)。本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
腎功能不全:在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表現口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué):特殊人群)。肌酐清除率[50ml/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應調整用藥劑量。見(jiàn)表1。
表1腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量:
肌酐清除率(ml/min)通常劑量(0.5mg)拉夫米定治療失效(1.0mg);
≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg;
30到<50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg;
10到<30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg;
血液透析*或CAPD每日一次,每次0.05mg每日一次,每次0.1mg。
肝功能不全:肝功能不全患者無(wú)需調整用藥劑量。
治療的時(shí)間:關(guān)于本品的最佳治療時(shí)間,以及與長(cháng)期的治療結果的關(guān)系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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