舒太阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制癥狀,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高等。那么,服用舒太阿德福韋酯片會(huì )出現腹痛嗎?
舒太阿德福韋酯片口服給藥后,舒太阿德福韋酯片能迅速地轉化為阿德福韋。舒太阿德福韋酯片對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。舒太阿德福韋酯片口服10mg穩態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。舒太阿德福韋酯片是一種口服抗病毒藥物。舒太阿德福韋酯片在體內代謝成阿德福韋,舒太阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物。
舒太阿德福韋酯片在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。舒太阿德福韋酯片單劑口服的生物利用度約為59%,舒太阿德福韋酯片服用0.58~4.00h(中值=1.75h),舒太阿德福韋酯片最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。舒太阿德福韋酯片在血漿以二房室方式消除,舒太阿德福韋酯片的末端消除半衰期為7.48±1.65h。
舒太阿德福韋酯片中的二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,舒太阿德福韋酯片對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。舒太阿德福韋酯片在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。舒太阿德福韋酯片靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。
舒太阿德福韋酯片在國外臨床研究中常見(jiàn)副作用為乏力、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。國內臨床研究中不良反應為尿RBC異常(5.1%)、血WBC減少(3.4%)、肌酸磷酸激酶升高(2.6%)、皮疹(2.5%)、脫發(fā)(1.7%)、尿WBC異常(1.7%)、尿蛋白異常(1.7%)、血小板減少(1.7%)、血RBC減少(0.8%);頭痛(1.7%)、全身酸痛(0.9%)、腹瀉(0.9%)、失眠(0.8%)。絕大多數均為輕或中度。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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