鹽酸達泊西汀片的主要成份為鹽酸達泊西汀。鹽酸達泊西汀片用于因早泄(PE)而導致的顯著(zhù)性個(gè)人苦惱或人際交往障礙;射精控制能力不佳。那么,服用鹽酸達泊西汀片過(guò)量會(huì )怎樣呢?
鹽酸達泊西汀片在一項觀(guān)察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,鹽酸達泊西汀片經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物,鹽酸達泊西汀片主要通過(guò)下列生物轉化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。鹽酸達泊西汀片的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。鹽酸達泊西汀片在尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。鹽酸達泊西汀片能夠快速清除,證據就是給藥后24小時(shí)血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。鹽酸達泊西汀片的其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%。
鹽酸達泊西汀片有證據表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過(guò)代謝。鹽酸達泊西汀片完整的和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。鹽酸達泊西汀片考慮到活力和血漿非結合濃度,鹽酸達泊西汀片在體內只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。鹽酸達泊西汀片每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。鹽酸達泊西汀片口服給藥的終末半衰期大約為19小時(shí)。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。鹽酸達泊西汀片的體外研究表明,鹽酸達泊西汀片可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統清除,鹽酸達泊西汀片主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。
鹽酸達泊西汀片的藥物過(guò)量:在臨床試驗期間沒(méi)有過(guò)量用藥的報道。在本品以每日最多240mg(兩次120mg,中間間隔3小時(shí))給藥的臨床藥理學(xué)研究中,沒(méi)有出現非預期的不良事件。一般而言,選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑過(guò)量用藥的癥狀包括5-羥色胺介導的不良反應,例如嗜睡、胃腸道功能紊亂例如惡心和嘔吐、心動(dòng)過(guò)速、顫動(dòng)、興奮和眩暈。在過(guò)量用藥的情況下,應該根據需要采取標準的支持措施。由于鹽酸達泊西汀具有較高的蛋白質(zhì)結合和較大的分布體積,強化利尿、透析、血液灌注和換血療法不太可能會(huì )有效。目前尚無(wú)針對本品的特異性解毒藥。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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