鹽酸達泊西汀片為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。鹽酸達泊西汀片的主要成份為鹽酸達泊西汀。那么,鹽酸達泊西汀片用于有心血管危險因素患者是怎樣呢?
鹽酸達泊西汀片治療早泄的作用機制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。鹽酸達泊西汀片對人類(lèi)的射精主要由交感神經(jīng)系統介導。鹽酸達泊西汀片對射精的反射通路來(lái)源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導,而該反射中心最初會(huì )受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。
鹽酸達泊西汀片的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。鹽酸達泊西汀片在尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。鹽酸達泊西汀片能夠快速清除,證據就是給藥后24小時(shí)血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。鹽酸達泊西汀片在體外,鹽酸達泊西汀片99%以上的必利勁可與人血清蛋白相結合。鹽酸達泊西汀片的活性代謝產(chǎn)物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。
鹽酸達泊西汀片可快速分布,平均穩態(tài)分布容積為162L。鹽酸達泊西汀片在人體經(jīng)靜脈注射給藥后,所估計的必利勁的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時(shí)。鹽酸達泊西汀片每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。鹽酸達泊西汀片口服給藥的終末半衰期大約為19小時(shí)。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。
鹽酸達泊西汀片用于有心血管危險因素患者:有潛在的心血管疾病的受試者沒(méi)有參加Ⅲ期臨床試驗。有潛在器質(zhì)性心血管疾病(例如有記錄的流出道梗阻、瓣膜性心臟病、頸動(dòng)脈狹窄和冠心病)的患者其發(fā)生由暈厥(心源性暈厥及其他原因的暈厥)導致的不良心血管反應的風(fēng)險增加。尚沒(méi)有充足的數據來(lái)證明,這種風(fēng)險的增加是否能夠發(fā)展到患有基礎疾病的患者發(fā)生血管迷走神經(jīng)性暈厥的風(fēng)險上。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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