齊多夫定膠囊(立妥威)，經(jīng)胃腸吸收良好，在臨床試驗的所有劑量水平下，其生物利用度均可達到60-70%。那么，齊多夫定膠囊的藥理毒理是怎樣？

齊多夫定膠囊的藥理毒理是：

齊多夫定膠囊為天然胸腺嘧啶核苷的合成類(lèi)似物，其3'-羥基（-OH）被疊氮基（-N3）取代。在細胞內，齊多夫定在酶的作用下轉化為其活性代謝物齊多夫定5'-三磷酸酯（AztTP）。AztTP通過(guò)競爭性利用天然底物脫氧胸苷5'-三磷酸酯（dTTP）和嵌入病毒DNA來(lái)抑制HIV逆轉錄酶。嵌入的核苷類(lèi)似物中3-羥基的缺失，可阻斷使DNA鏈延長(cháng)所必須的5'-3'磷酸二酯鍵的形成，從而使病毒DNA合成終止。活性代謝物AztTP還是細胞DNA聚合酶-α和線(xiàn)粒體聚合酶-γ的弱抑制劑，據報道可嵌入到體外培養細胞的DNA中。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）