鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)可以有效地擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈,緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動脈痙攣所致心絞痛。那么,鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)與地高辛合用是怎樣呢?
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)口服。每次1粒,每日1-2次,如需增加劑量,每日劑量不超過360mg,分次服用,但需在醫(yī)生指導下服用。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)與地高辛合用是有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%,但也有不影響的報告,雖然結果矛盾,但在開始、調整和停止本品治療時應監(jiān)測地高辛血藥濃度,以免地高辛過量或不足。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的哺乳期婦女用藥是在妊娠婦女中的應用尚缺乏對照試驗資料,故孕婦應用本品須權衡利弊。本品可經過乳汁排出,其濃度接近血藥濃度,如哺乳期婦女確有必要應用本品,須暫停哺乳。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的藥代動力學是口服后通過胃腸道吸收較完全(達92%)。單劑口服本品120mg后2-3小時可測到血漿藥物濃度,6-11小時達到血漿藥物濃度高峰。單劑或多劑口服本品后的表觀消除半衰期為5-7小時。當每日劑量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。當每日劑量由240mg增至360mg,其AUC增加1.8倍。僅2-4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結合率70-80%。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的注意事項是:
1.本品可延長房室結不應期,除病態(tài)竇房結綜合癥外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態(tài)竇房結綜合癥患者)或致II或III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導減緩的協同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。
2.本品有負性肌力作用,在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經驗有限,因而這些患者應用本品須謹慎。
3.本品最大降壓效果常在14天后達到,使用本品偶可致癥狀性低血壓。
4.應用本品罕見出現急性肝損害,表現為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復。
5.本品在肝臟代謝,由腎臟和膽汁排泄,長期給藥應定期監(jiān)測肝腎功能。肝腎功能受損者應用本品應謹慎。
6.皮膚反應多為暫時的,繼續(xù)應用本品也可消失。有少數報道皮膚反應可進展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應為持續(xù)性應停藥。
7.本品由于可能與其他藥物有協同作用,同時使用對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物時應謹慎,并仔細調整所用劑量。
8.本品在體內經細胞色素P450氧化酶進行生物轉化,與經同一途徑進行生物轉化的其他藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時,對相同代謝途徑的藥物劑量,特別是治療指數低的藥物或有肝腎功能受損的患者,須加以調整以維持合理的血藥濃度。
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(實習編緝:陳志方)
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