齊多拉米雙夫定片(貝拉齊),不僅在市面上可以購買(mǎi)到,在方舟健客上也是可以購買(mǎi)到正品的。那么,齊多拉米雙夫定片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
齊多拉米雙夫定片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1、吸收:拉米夫定和齊多夫定從胃腸道內吸收良好,成人口服拉米夫定和齊多夫定的生物利用度正常情況下分別為80-85%,60-70%。比較本品與同時(shí)服用拉米夫定片150mg和齊多夫定膠囊300mg進(jìn)行生物等效性研究,同時(shí)還研究了食物對藥物的吸收速度和吸收程度的影響。結果表明,空腹服用時(shí),本品與同時(shí)服用拉米夫定片150mg和齊多夫定膠囊300mg的單制劑具有生物等效性。服用本品后,拉米夫定和齊多夫定的Cmax(95%可信限)分別為1.5(1.3-1.8)mg/mL和1.8(1.5-2.2)mg/mL,Tmax的中位數分別為0.75(0.50-2.00)小時(shí)和0.50(0.25-2.00)小時(shí)。與空腹服用相比,本品與食物同服時(shí)吸收速度慢(Cmax,Tmax),但是拉米夫定和齊多夫定的吸收程度(AUC)及服用后的半衰期相似,因此,本品可與或不與食物同服。
2、分布:靜脈注射研究表明,拉米夫定和齊多夫定的平均分布容積分別為1.3和1.6L/kg。在大于治療劑量范圍時(shí),拉米夫定的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性,其主要血漿蛋白的結合率有限(體外試驗中,拉米夫定與血清蛋白的結合率[36%)。而齊多夫定與血漿蛋白的結合率為34-38%。未發(fā)現使用本品時(shí),藥物相互作用影響了藥物結合位點(diǎn)的轉換。
資料表明,拉米夫定和齊多夫定能透過(guò)中樞神經(jīng)系統而進(jìn)入腦脊液。口服2-4小時(shí)后,腦脊液和血清中拉米夫定和齊多夫定的濃度平均比例約分別為0.12和0.50。拉米夫定透過(guò)的實(shí)際量及其與臨床療效的關(guān)系尚不清楚。
3、代謝:拉米夫定的代謝是其清除的次要途徑,其原型主要通過(guò)腎臟排泄。由于拉米夫定肝臟的代謝少(5-10%),和血漿蛋白的結合低,因而發(fā)生較少的藥物相互作用。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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