富馬酸喹硫平片口服。每日總劑量分為2次,飯前或飯后服用。哺乳期婦女用藥是在人類(lèi)乳汁中的排泄情況尚不清楚。哺乳婦女若服用喹硫平應勸其在服藥期間中斷哺乳。那么,富馬酸喹硫平片的不良反應是有哪些呢?
富馬酸喹硫平片主要成份為富馬酸喹硫平。化學(xué)名:11-{4-[2-(2-羥乙氧基)乙基-1-哌嗪基]}二苯駢(b,f)(1,4)硫氮雜卓富馬酸鹽(2:1)。分子式:(C21H25N3O2S)2.C4H4O4。分子量:883.08。
富馬酸喹硫平片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.喹硫平口服后吸收良好,代謝完全。人類(lèi)血漿中主要的代謝產(chǎn)物不具有明顯的藥理學(xué)活性。
2.進(jìn)食對喹硫平的生物利用度無(wú)明顯影響。喹硫平的小分隊半衰期大約為7小時(shí)。83%的喹硫平與血漿蛋白結合。
3.臨床試驗證實(shí),每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進(jìn)一步證實(shí),該藥對5HT2和D2受體的占據作用在給藥后可持續12小時(shí)。喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)是線(xiàn)性的,男女無(wú)差別。
4.老年愉喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。嚴重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝損害(穩定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%,但個(gè)體清除率值都在正常人群范圍之內。
5.喹硫平代謝較完全,服用放射性標記的喹硫平后尿或糞便中原型化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射性活性物從尿中排出,
6.從糞便中排出。
7.離體研究證實(shí)喹硫平的主要代謝酶為細胞色素P450酶系統的CYP3A4。
8.喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物是細胞色素P450酶1A2,2C9,2C19,2D6和3A4的弱抑制劑,但只在高于300-450毫克/日的人類(lèi)有效劑量范圍的10-50倍的深度時(shí)才出現。根據這些離體研究結果,喹硫平與其它藥物合用時(shí)不易導致具有臨床意義的與細胞色素P450酶相關(guān)的藥物抑制作用。
富馬酸喹硫平片的不良反應是常見(jiàn)的不良反應有口干、心動(dòng)過(guò)速、便秘等。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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