利培酮口腔崩解片為類(lèi)白色片。主要成分為利培酮。化學(xué)名稱(chēng):3-〔2-〔4-(6-氟-1,2-苯并異唑-3-基)-1-哌啶基〕乙基〕-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并〔1,2-α〕嘧啶-4-酮。那么,服用利培酮口腔崩解片過(guò)量會(huì )怎樣呢?
利培酮口腔崩解片治療精神分裂癥的機制尚不清楚。利培酮口腔崩解片治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應的結果。利培酮口腔崩解片對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。利培酮口腔崩解片的Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗、人類(lèi)淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發(fā)現利培酮有潛在的致突變作用。
利培酮口腔崩解片是一種選擇性的單胺能拮抗劑,利培酮口腔崩解片對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。利培酮口腔崩解片對其他受體亦有拮抗作用,但較弱。利培酮口腔崩解片對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,利培酮口腔崩解片對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱,利培酮口腔崩解片對M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。
利培酮口腔崩解片的藥物過(guò)量:一般來(lái)說(shuō),所報道的過(guò)量時(shí)的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致,包括嗜睡、鎮靜、心動(dòng)過(guò)速和低血壓以及錐體外系癥狀。曾有一例同時(shí)患低血鉀的患者服用了360mg的本品,結果出現Q-T期延長(cháng)。急性過(guò)量時(shí),應使用多種措施進(jìn)行解救。建立并維持一個(gè)暢通的氣道、確保足夠的氧氣和良好的換氣,洗胃(若患者意識喪失應插管進(jìn)行)后應再服用活性炭和輕瀉劑,并應立即進(jìn)行心血管系統監測,其中包括連續的心電圖監測,以發(fā)現可能出現的心律失常。本品無(wú)特異的拮抗劑。因此,應采取正確的支持療法。對低血壓及循環(huán)衰竭,可采用靜脈輸液或給予擬交感神經(jīng)藥等適當措施加以糾正。出現嚴重的錐體外系癥狀時(shí),則應給予抗膽堿藥,在病人恢復前應持續進(jìn)行密切的醫療監測及監護。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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