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蘭索拉唑口崩片(普托平)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/3/13 10:30:19
    導讀:蘭索拉唑口崩片為白色至微黃色帶紅棕色斑點(diǎn)片。使用時(shí)可以將藥片置于舌上,用唾液濕潤并以舌輕壓,崩解后隨唾液吞服,也可以水送服。

蘭索拉唑口崩片(普托平)的主要成分為蘭索拉唑。適用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征。那么,蘭索拉唑口崩片(普托平)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容呢?

藥理毒理:對基礎胃酸和所有刺激物所致的胃酸分泌均有明顯的抑制作用,其抑制作用明顯優(yōu)于H2受體阻滯劑。一次口服30mg,可維持作用24小時(shí)。對胃蛋白酶有輕中度抑制作用。可使血清胃泌素的分泌增加。對幽門(mén)螺桿菌(Hp)有抑制作用。單用本品雖然對Hp無(wú)根除作用,但與抗生素聯(lián)合應用可明顯提高Hp的根除率。

藥代動(dòng)力學(xué):蘭索拉唑吸收迅速,平均達峰濃度時(shí)間約在服藥后1.7小時(shí)。1次口服蘭索拉唑15~60mg,達峰濃度和藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)均與劑量成正比。蘭索拉唑多劑服藥后在體內不積蓄、不改變藥代動(dòng)力學(xué)。相對生物利用度逾80%。在健康人體內,平均血漿T1/2為1.5(±1.0)小時(shí)。蘭索拉唑與血漿蛋白結合率達97%。血漿蛋白結合在0.05~5.0μg/ml濃度范圍內是恒速的。蘭索拉唑由肝臟廣泛代謝。在血漿可定量測定出2種代謝物(蘭索拉唑的羥基亞磺酰和砜衍生物)。這些代謝物幾乎無(wú)抗分泌活性。蘭索拉唑被認為在壁細胞小管內轉成抑制(H+,K+)-ATP酶分泌酸的活性成分,而不存在于全身性血液循環(huán)。蘭索拉唑的血漿消除T1/2并不反映其抑制胃酸分泌的持續時(shí)間。因而,蘭索拉唑血漿消除T1/2不到2小時(shí),而抑酸作用持續24小時(shí)以上。蘭索拉唑單劑口服后,以原型在尿中排泄。在一研究中,單劑口服14C-蘭索拉唑,約口服的1/3放射物在尿中分泌,2/3在糞便中發(fā)現。此意味著(zhù)蘭索拉唑代謝物有2個(gè)明顯不同的代謝途徑。

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(實(shí)習編輯:林博)

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