依托度酸片為非甾體抗炎藥。依托度酸片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么,依托度酸片對消化系統的影響是怎樣呢?
依托度酸片的藥代動(dòng)力學(xué)是據國外文獻報導,口服給藥吸收良好,沒(méi)有明顯的首過(guò)效應,全身生物利用度達80%或以上。每12小時(shí)給藥在600mg以?xún)葧r(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內。其平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時(shí)。依托度酸經(jīng)肝臟代謝,16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個(gè)體間血藥濃度的差異顯著(zhù),尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結合率、損害肝腎功能的藥物者。
依托度酸片的用法用量是遵醫囑,服用依托度酸的劑量應個(gè)體化,以保證最佳的療效和耐受性。
依托度酸片用于慢性疾病:依托度酸治療慢性疾病(如骨關(guān)節炎、類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎)的推薦劑量為每日0.4~1.2g,分次口服,每日最大劑量不應超過(guò)1.2g,體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應超過(guò)20mg/公斤體重。
依托度酸片對消化系統的影響是長(cháng)期服用NSAIDS的患者隨時(shí)都可能發(fā)生潰瘍、出血和穿孔等嚴重的胃腸道副作用。雖然在治療初期輕微的胃腸不適如消化不良等很常見(jiàn),但對于長(cháng)期服用NSAIDS者,即使沒(méi)有任何胃腸道不適癥狀,醫生應時(shí)刻警惕胃腸道潰瘍和出血的危險。臨床觀(guān)察發(fā)現NSAIDS治療3~6個(gè)月,上消化道潰瘍、大出血及穿孔的發(fā)生率約為1%。治療1年其發(fā)生率升至2%~4%。醫生應告知病人一旦發(fā)生嚴重胃腸道損害時(shí)應當采取的措施。現有的研究均證明所有服用NSAIDS的病人無(wú)一例外地面臨著(zhù)消化道潰瘍和出血的危險,而嚴重的消化道潰瘍病史以及吸煙、飲酒等因素可以增加其危險性。年老體弱者的耐受性較差,大多數致命性消化道并發(fā)癥發(fā)生于此人群中。在健康志愿者中的觀(guān)察提示,依托度酸引起消化道出血的潛在危險性較其他常用的NSAIDS為小。然而在既往的上消化道疾病病史的患者中,應當謹慎用藥,權衡風(fēng)險與利益進(jìn)行選擇,并嚴密監測其不良反應。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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