依托度酸片劑量每日0.4g以下,分次口服,或每晚單劑量給藥0.4g或0.6g,在一些病人中有一定的療效。那么,依托度酸片與抗酸劑合用是怎樣呢?
依托度酸片的性狀是薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。
依托度酸片的藥代動(dòng)力學(xué)是據國外文獻報導,口服給藥吸收良好,沒(méi)有明顯的首過(guò)效應,全身生物利用度達80%或以上。每12小時(shí)給藥在600mg以?xún)葧r(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內。其平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時(shí)。依托度酸經(jīng)肝臟代謝,16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個(gè)體間血藥濃度的差異顯著(zhù),尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結合率、損害肝腎功能的藥物者。
依托度酸片與抗酸劑合用是同時(shí)服用抗酸劑對依托度酸的吸收沒(méi)有明顯的影響,然而抗酸劑可使依托度酸的峰值濃度下降15~20%,但不影響達峰時(shí)間。
依托度酸片的哺乳期婦女用藥是目前還未知依托度酸是否分泌到人乳中,由于很多藥物均可以分泌到乳汁中,故哺乳期婦女用依托度酸應當謹慎。
依托度酸片的藥物過(guò)量是服用NSAIDs過(guò)量的急性癥狀通常表現為嗜睡、惡心、嘔吐、上腹部疼痛,。過(guò)量使用布洛芬或甲滅酸可引起胃腸道出血和昏迷,高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制也可出現,但較少見(jiàn)。已有報道:治療劑量的NSAIDs和過(guò)量的NSAIDs均可誘發(fā)過(guò)敏樣反應。
對服用NSAIDs過(guò)量者應給予對癥和支持療法。目前尚無(wú)特效解毒藥。服用單劑量(指常用劑量的5-10倍)或癥狀明顯且在服藥后4小時(shí)之內有洗胃的指征。通常采用刺激病人嘔吐和/或用活性炭(成人60-100克,兒童每公斤體重1-2克)配合等滲透瀉藥的方法。由于依托度酸與血漿蛋白的高度結合,加強利尿、堿化尿液、血透以及血流灌注的方法可能無(wú)效。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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