托拉塞米片主要成份為托拉塞米。化學(xué)名稱(chēng)：N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。托拉塞米片用于因充血性心力衰竭引起的水腫。那么，托拉塞米片用于心血管病患者嗎？

托拉塞米片主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl－轉運系統。臨床藥理學(xué)研究亦證實(shí)了這是本品在人體中的作用位點(diǎn)，且對腎的其他部位沒(méi)有作用。因此本品的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關(guān)聯(lián)程度高于在血液中的濃度。托拉塞米可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量，但不顯著(zhù)改變腎小球濾過(guò)率、腎血流量和酸堿平衡。

托拉塞米片的生物利用度約為80%，個(gè)體間差異很小，90%可信限為75%-89%。藥物的吸收受首過(guò)代謝影響很小，口服給藥后1小時(shí)內血清濃度達峰值(Cmax)，劑量在2.5-2OOmg范圍內，本品的Cmax、AUC值與劑量呈比例。與進(jìn)食同時(shí)服藥使本品的血藥濃度達峰時(shí)間延遲約30分鐘，但總生物利用度(AUC值)及利尿作用不改變。本品的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。

本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時(shí)。腎功能正常患者服用本品后，肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。本品在人體內的主要代謝物為沒(méi)有藥理活性的羧酸代謝物，2個(gè)次要代謝物可能有一些利尿作用，但由于代謝的原因使其利尿作用無(wú)法顯示。托拉塞米的血漿蛋白結合率很高（]99%)，通過(guò)腎小球濾過(guò)進(jìn)入腎小管的量很少，通過(guò)腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動(dòng)分泌進(jìn)入腎小管。

心血管病患者，特別是使用洋地黃毒苷的患者，利尿劑誘發(fā)的低鉀血癥是引起心律失常的一個(gè)風(fēng)險因素。肝硬化患者、快速給予利尿劑的患者、電解質(zhì)攝取量不足的患者、同時(shí)使用皮質(zhì)激素類(lèi)藥物或促腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物的患者發(fā)生低鉀血癥的風(fēng)險最大。

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（實(shí)習編輯：李建雄）