貝美前列素滴眼液(盧美根)的主要成分是貝美前列素。用于降低對其他降眼壓制劑不能耐受或不夠敏感的的開(kāi)角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內壓。那么，貝美前列素滴眼液的藥理毒理如何呢？

貝美前列素滴眼液被認為是通過(guò)增加房水經(jīng)小梁網(wǎng)及葡萄膜鞏膜兩條外流途徑而降低眼內壓(IOP)的。高眼壓是導致青光眼性視野缺損的主要因素。眼內壓越高，視神經(jīng)受損及視野缺損的危險性越大。

貝美前列素滴眼液的藥理毒理是：

藥理作用：貝美前列素為一種合成的前列酰胺，是具有降低眼內壓活性的前列腺素結構類(lèi)似物，選擇性地模擬了天然存在的前列酰胺的作用。貝美前列素被認為是通過(guò)增加房水經(jīng)小梁網(wǎng)及葡萄膜鞏膜兩條外流途徑而降低眼內壓(IOP)的。高眼壓是導致青光眼性視野缺損的主要因素。眼內壓越高，視神經(jīng)受損及視野缺損的危險性越大。

毒理作用：在小鼠和大鼠的口服(管飼)試驗中，即使給藥劑量達到100mg/kg/天時(shí)仍無(wú)毒性反應。此劑量以mg/m2表示至少比體重為十公斤的小孩用一整瓶本品的劑量高70倍。

致癌，致突變，生殖毒性：對小鼠或大鼠分別口服喂飼104周，劑量達2mg/kg/天和1mg/kg/天（相當于約192和291倍人體推薦用量，以局部角膜和/或結膜囊給藥后血液AUC水平計）的研究中，貝美前列素沒(méi)有致癌性。

艾姆斯氏試驗，小鼠淋巴瘤試驗和小鼠體內微核試驗顯示貝美前列素無(wú)致突變作用。

在用雌性和雄性大鼠進(jìn)行的試驗中，當給藥劑量達到0.6mg/kg/天(以血液AUC水平計，相當于人體推薦用藥量的103倍)時(shí)也不損害其生殖能力。

致畸作用：對懷孕小鼠和大鼠進(jìn)行的胚胎/胎鼠發(fā)育研究，給小鼠和大鼠分別口服以血液AUC水平計至少相當于人體推薦用藥量的33和97倍劑量的貝美前列素，妊娠的小鼠和大鼠發(fā)生流產(chǎn)。

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（實(shí)習編輯：黃景裕）