伊曲康唑膠囊是一種合成的廣譜抗真菌藥,為三氮唑衍生物。主要成份:伊曲康唑。適用于治療婦科、皮膚科、眼科、系統性真菌感染等疾病。
那么,伊曲康唑膠囊的藥理毒理是什么?
藥理是研究對人體的作用和機理,毒理是對人體毒性理論!下面,小編為您介紹伊曲康唑膠囊的藥理毒理:
伊曲康唑膠囊是一種合成的廣譜抗真菌藥,為三氮唑衍生物,對皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著(zhù)色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌感染有效。體外研究已證實(shí)本品可抑制真菌細胞膜的主要成份之一麥角甾醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌效應。
毒理研究
伊曲康唑的臨床前安全性已經(jīng)過(guò)一系列規范的研究得以證實(shí)。
在對小鼠、大鼠、豚鼠和犬進(jìn)行的急性毒性研究中,已顯示伊曲康唑的安全范圍較廣。對大鼠和犬進(jìn)行的亞長(cháng)期口服毒性研究顯示了一些靶器官或組織(腎上腺皮質(zhì)、肝臟和單核吞噬細胞系統)的存在,在另一些器官中出現了表現為黃色瘤的脂肪代謝性疾病。
在高劑量下,對腎上腺皮質(zhì)的組織學(xué)研究顯示了網(wǎng)狀區和束狀區出現伴有細胞肥大的可逆性腫大,有時(shí)伴隨血管球區變薄。在高劑量下,還可觀(guān)察到可逆性的肝臟變化:竇狀細胞和肝細胞發(fā)生空泡樣變化,后者的變化表明細胞功能發(fā)生障礙,但并未出現肝炎或肝細胞壞死。單核吞噬細胞系統的組織學(xué)改變主要為巨噬細胞的蛋白樣物質(zhì)在間質(zhì)性組織內增加。
伊曲康唑未顯示有致突變性。
在對大鼠和小鼠的研究中顯示,伊曲康唑不是原發(fā)致癌物。但對雄性大鼠,觀(guān)察到較高的軟組織腫瘤發(fā)生率,其原因為結締組織發(fā)生非腫瘤性慢性炎癥反應,而導致結締組織膽固醇水平升高和膽固醇蓄積。
尚無(wú)證據表明接受伊曲康唑的治療對生殖能力有原發(fā)影響。在對大鼠和小鼠進(jìn)行的大劑量研究中,可觀(guān)察到與劑量相關(guān)的母體毒性、胚胎毒性、致畸性。大鼠的畸形包括主要骨胳缺陷,小鼠的畸形包括腦膨出和巨舌癥。
在長(cháng)期給藥的幼犬中,觀(guān)察到骨密度降低。
在對大鼠進(jìn)行的3項毒理學(xué)研究中,伊曲康唑可引起骨骼缺陷,包括骨板活動(dòng)度降低、大骨骼密質(zhì)區變薄和骨骼脆性增加。
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(實(shí)習編輯:陳生)
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