茶堿緩釋片有保護肥大細胞膜、抑制炎性介質(zhì)釋放的作用,并有直接刺激內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放作用和桔抗體內(nèi)腺音所誘發(fā)的支氣管痙攣效應(yīng)作用。那么,茶堿緩釋片的藥代動力學是有哪些呢?
茶堿緩釋片適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心力衰竭時喘息。
茶堿緩釋片的藥代動力學是口服易被吸收,血藥濃度達峰時間為4~7小時,每日口服一次,體內(nèi)茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(nèi)(5~20μg/ml)達12小時,血藥濃度相對較平穩(wěn)。蛋白結(jié)合率約60%。t1/2新生兒(6個月內(nèi))>24小時,小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時,成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時±2.2小時,吸煙者(一日吸1~2包)4~5小時。本品主要在肝臟代謝,由尿排出,其中約10%為原形物。
茶堿緩釋片口服。本品不可壓碎或咀嚼。成人或12歲以上兒童,起始劑量為0.1g~0.2g(1~2片),一日2次,早、晚用100ml溫開水送服。劑量視病情和療效調(diào)整,但日量不超過0.9g(9片),分2次服用。
茶堿緩釋片的老年患者用藥是老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。
茶堿緩釋片的不良反應(yīng)是堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15~20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等,當血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動過速、心律失常,血清中茶堿超過40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。
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(實習編緝:陳志方)
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